DPM2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la DPM2 incluyen, entre otros, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la swainsonina CAS 72741-87-8, la castanospermina CAS 79831-76-8, la deoxinojirimicina CAS 19130-96-2 y el clorhidrato de deoximanojirimicina CAS 84444-90-6.
Los inhibidores químicos de la subunidad 2 de la dolicolfosfato manosa sintasa (DPM2) alteran su papel en la vía de la glicosilación ligada a N a través de varios mecanismos. La tunicamicina es uno de estos inhibidores, que dificulta directamente la formación de oligosacáridos ligados al dolicol al inhibir la transferencia de N-acetilglucosamina a dolicol fosfato, un paso crucial en la síntesis del precursor del glicano. Esta acción resulta en un bloqueo de la vía de glicosilación en una etapa temprana, inhibiendo indirectamente la función de DPM2. La swainsonina y la kifunensina se dirigen a la mannosidasa II y a la mannosidasa I, respectivamente. Al inhibir estas enzimas de procesamiento de la glicosilación, estos compuestos impiden la correcta formación y recorte de oligosacáridos, procesos en los que DPM2 está indirectamente implicada. El resultado es una acumulación de glicanos mal procesados, que pueden interferir con las funciones de la DPM2.
Además, otros inhibidores como la castanospermina, la deoxinojirimicina y la N-butildeoxinojirimicina interfieren con las glucosidasas I y II. Estas enzimas son responsables de escindir los residuos de glucosa del precursor de la glicosilación ligada al N, y su inhibición conduce a un ensamblaje incorrecto del glicano. Esto, a su vez, puede inhibir la actividad funcional de DPM2. La brefeldina A altera la estructura y función del aparato de Golgi, esencial para las últimas etapas del procesamiento y transporte de glicoproteínas. Dado que la DPM2 es parte integrante de la síntesis de estructuras de glicanos dentro de la red ER-Golgi, la alteración causada por la Brefeldina A perjudica el entorno necesario para la actividad de la DPM2. El AMP-DNM y el celgosivir amplían la lista de inhibidores químicos al dirigirse a la síntesis de GDP-manosa y alfa-glucosidasas, respectivamente. La inhibición competitiva de la síntesis de GDP-manosa por el AMP-DNM limita la disponibilidad de sustratos cruciales para la función de la DPM2, mientras que el celgosivir, un profármaco de la castanospermina, inhibe las enzimas esenciales para los pasos iniciales de la glucosilación. Todos estos inhibidores contribuyen colectivamente a la supresión funcional de DPM2 al dirigirse a diferentes enzimas y pasos dentro de la vía de glicosilación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N bloqueando la transferencia de N-acetilglucosamina a fosfato de dolicol, que es un precursor necesario para la síntesis del precursor del glicano. La DPM2, al ser una subunidad del complejo dolicol-fosfato manosa sintasa, está implicada en la glicosilación; la inhibición de la síntesis de este precursor puede conducir a la inhibición funcional de la DPM2. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
La swainsonina inhibe la mannosidasa II, una enzima implicada en el recorte del precursor oligosacárido. Esta alteración en el procesamiento de los N-glicanos puede inhibir indirectamente la actividad funcional de la DPM2 al impedir la formación adecuada de las estructuras glicosiladas en cuyo ensamblaje participa la DPM2. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
La castanospermina inhibe la glucosidasa I y II, enzimas responsables de la escisión de los residuos de glucosa del precursor de la glucosilación ligada al N. Al inhibir estas enzimas, la castanospermina inhibe la glucosidasa I y II. Al inhibir estas enzimas, la castanospermina puede inhibir indirectamente a la DPM2 al impedir los pasos iniciales del ensamblaje de los glicanos, para lo que la DPM2 es crucial. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
La desoxinojirimicina inhibe la glucosidasa I, esencial para el correcto plegamiento de las glicoproteínas. Esta inhibición puede conducir a la acumulación de glicoproteínas mal plegadas, que indirectamente pueden inhibir la DPM2 al interrumpir el proceso de glicosilación en el que participa la DPM2. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
La deoximanojirimicina inhibe la mannosidasa I, una enzima que interviene en el procesamiento de los glicanos ligados a la N. Al inhibir esta enzima, se interrumpe la maduración de los intermediarios de la glicosilación, lo que puede inhibir funcionalmente la DPM2 debido a su papel en la síntesis de las estructuras de los glicanos. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
La kifunensina inhibe la mannosidasa I, lo que provoca la acumulación de glicanos con alto contenido en manosa. Esta acumulación puede inhibir la actividad de la DPM2 al alterar el procesamiento y la maduración normales de las glicoproteínas, un proceso en el que la DPM2 participa directamente a través de su función en la vía de la glicosilación. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi, que es esencial para el procesamiento y el transporte de glicoproteínas. Como la DPM2 interviene en la síntesis de oligosacáridos ligados a dolicol en la red ER-Golgi, la alteración causada por la Brefeldina A puede provocar la inhibición funcional de la DPM2 al deteriorar el entorno necesario para su actividad. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5551.00 ¥10470.00 | 4 | |
La N-butildeoxinojirimicina inhibe las glucosidasas I y II, que son críticas para el correcto plegamiento de las proteínas y el procesamiento de los glicanos. La inhibición de estas enzimas inhibe indirectamente la DPM2 al interrumpir el proceso de glicosilación que es esencial para el papel de la DPM2 en la formación de glicoproteínas. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥5923.00 ¥10176.00 ¥30461.00 | ||
El celgosivir es un profármaco de la castanospermina y un inhibidor de las alfa-glucosidasas I y II. Al igual que la castanospermina, puede inhibir indirectamente la DPM2 al bloquear las enzimas cruciales para los primeros pasos de la glicosilación de las glicoproteínas, un proceso en el que interviene la DPM2. | ||||||