Los inhibidores de la DnaJC4 son una clase de sustancias químicas que atacan indirectamente la actividad funcional de la proteína DnaJC4 al interrumpir su interacción con el complejo chaperón de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90). La Hsp90 es vital para el correcto plegamiento, estabilización y función de muchas proteínas cliente. El DnaJC4, al ser una cochaperona, depende del correcto funcionamiento de la Hsp90 para desempeñar eficazmente su función. Por lo tanto, cualquier compuesto que inhiba la Hsp90 afectará, a su vez, a la actividad funcional de la DnaJC4. La geldanamicina, por ejemplo, se une al sitio de unión al ATP de la Hsp90, inhibiendo así su actividad chaperona. Esta inhibición conduce a la desestabilización de las proteínas cliente que DnaJC4 ayuda a plegar y estabilizar, lo que resulta en una inhibición indirecta de la función de DnaJC4. De forma similar, el 17-AAG actúa uniéndose al sitio N-terminal de unión al ATP de la Hsp90, obstaculizando su ciclo chaperón y provocando la degradación de las proteínas a las que se asocia la DnaJC4. El radicicol, otro inhibidor de la Hsp90, se une al mismo bolsillo de unión al ATP e impide la maduración de las proteínas cliente, lo que dificulta la capacidad de la DnaJC4 para contribuir a su correcto plegamiento.
La especificidad de estos inhibidores para el dominio de unión al ATP de Hsp90 es crucial, ya que garantiza la interrupción de la función de la chaperona, lo que conduce a una inhibición indirecta de DnaJC4. La novobiocina, aunque se dirige al dominio C-terminal de Hsp90, también afecta a su función chaperona y, en consecuencia, a la actividad de DnaJC4. La inhibición de Hsp90 por otros compuestos como Silibinin, Onalespib, y Luminespib conduce a una disminución de la capacidad de estabilización y plegamiento de DnaJC4 para sus proteínas cliente, inhibiendo así indirectamente su función co-chaperona. El BIIB021 y el SNX-2112 también se consideran potentes inhibidores de la Hsp90, siendo el BIIB021 biodisponible por vía oral y el SNX-2112 selectivo para la Hsp90, lo que provoca en ambos casos una regulación a la baja de la actividad de la DnaJC4.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina es un inhibidor de la Hsp90 que se une al sitio de unión al ATP de la Hsp90, inhibiendo su actividad chaperona. La DnaJC4 es una cochaperona que requiere la Hsp90 para el correcto plegamiento y estabilización de las proteínas cliente. Por lo tanto, la inhibición de la Hsp90 por la geldanamicina conduce a la desestabilización de las proteínas cliente del DnaJC4, inhibiendo indirectamente la función cochaperonizadora del DnaJC4. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG, otro inhibidor de la Hsp90, también se une al sitio N-terminal de unión al ATP de la Hsp90, inhibiendo así su función. Al interrumpir el ciclo de la chaperona Hsp90, el 17-AAG provoca la degradación de las proteínas cliente que DnaJC4 debe co-chaperonar, lo que conduce a una inhibición indirecta de la actividad de DnaJC4. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
El radicicol es un potente inhibidor de la Hsp90 que se une al bolsillo de unión al ATP de la Hsp90. Al inhibir la Hsp90, el radicicol impide la maduración de las proteínas cliente y, en consecuencia, dificulta la capacidad de la DnaJC4 para contribuir al correcto plegamiento y estabilización de estas proteínas. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina es un antibiótico cumarínico que también inhibe el dominio C-terminal de la Hsp90, afectando a su función chaperona. Como la DnaJC4 depende de la actividad de la Hsp90 para ejercer sus efectos de chaperona, la inhibición de la Hsp90 por la novobiocina reduce indirectamente la actividad funcional de la DnaJC4. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
Se sabe que la silibinina inhibe la Hsp90, lo que conduce a la degradación de varias de sus proteínas cliente. La desestabilización de estas proteínas cliente por la silibinina disminuye indirectamente la actividad funcional del DnaJC4, ya que funciona en concierto con la Hsp90. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
El onalespib es un inhibidor ATP-competitivo de la Hsp90, limitando su actividad chaperona. La DnaJC4, al ser una cochaperona, se ve afectada por el estado inhibido de la Hsp90, lo que resulta en una menor capacidad para estabilizar y plegar las proteínas cliente. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib es un inhibidor de Hsp90 que compromete la actividad ATPasa de la chaperona, lo que conduce a la degradación de sus proteínas cliente. Dado que el DnaJC4 opera junto a la Hsp90, su función de chaperonización conjunta se inhibe indirectamente cuando la actividad de la Hsp90 se ve comprometida por el luminespib. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
El BIIB021 es un inhibidor de la Hsp90 biodisponible por vía oral. Se une de forma competitiva al dominio N-terminal de unión al ATP de la Hsp90, inhibiendo su actividad. Esta inhibición interrumpe la vía de chaperoning, inhibiendo indirectamente la actividad co-chaperona del DnaJC4. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
El ganetespib es un potente inhibidor de la Hsp90 que interfiere con su dominio de unión al ATP, lo que provoca la degradación de las proteínas cliente. Esta degradación obstaculiza indirectamente la función de cochaperona del DnaJC4 al reducir la estabilidad y el correcto plegamiento de las proteínas a las que ayuda. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio 0932 es una ansamicina no-quinona que inhibe Hsp90, afectando la estabilidad y función de sus proteínas cliente. Esto provoca una disminución de la capacidad de DnaJC4 para desempeñar su papel de cochaperona, ya que su función está estrechamente vinculada al correcto funcionamiento del complejo Hsp90. | ||||||