DNA pol η Inhibidores

Los inhibidores comunes de la DNA pol η incluyen, entre otros, el Cisplatino CAS 15663-27-1, el Carboplatino CAS 41575-94-4 y la Cafeína CAS 58-08-2.

Los inhibidores de la ADN polimerasa η representan una clase polifacética de entidades químicas meticulosamente diseñadas para perturbar intrincadamente la funcionalidad matizada de la ADN polimerasa η, un miembro especializado de la familia de las ADN polimerasas. Esta polimerasa única desempeña un papel crítico en la defensa celular contra el daño del ADN inducido por la radiación ultravioleta (UV) al replicar de manera competente los dímeros timina-timina pasados, lesiones aberrantes del ADN que pueden dar lugar a mutaciones si no se reparan con precisión. La delicadeza de estos inhibidores radica en su capacidad para actuar con precisión sobre la ADN polimerasa η, sin afectar a otras polimerasas esenciales para la replicación y reparación normales del ADN. Los mecanismos subyacentes a la interacción entre estos inhibidores y la ADN polimerasa η son multifuncionales y estratégicos. Algunos compuestos muestran una gran afinidad por el sitio activo de la enzima, compitiendo con los sustratos naturales por la unión y obstruyendo posteriormente la función catalítica de la enzima. Los inhibidores alostéricos, por su parte, inducen cambios conformacionales en la estructura de la enzima, perturbando su capacidad para sintetizar ADN con precisión. En ambos casos, la consecuencia es una ralentización perceptible o una paralización total de la síntesis de ADN cuando se encuentra con lesiones inducidas por UV, ya que la eficiencia típica de la ADN polimerasa η se ve significativamente comprometida.

En consecuencia, la maquinaria celular de respuesta al daño del ADN se ve obligada a explorar vías alternativas para gestionar las lesiones, a menudo a expensas de la reparación fiel del ADN. Estos inhibidores no sólo ofrecen un medio para investigar la intrincada interacción entre la síntesis de translesiones, la fidelidad de la replicación y la tolerancia al daño del ADN, sino que también tienen potencial para aplicaciones en condiciones en las que se desea una manipulación precisa de los procesos de reparación del ADN. En conclusión, los inhibidores de la ADN polimerasa η constituyen un sofisticado conjunto de herramientas para diseccionar los polifacéticos procesos que sustentan la replicación del ADN, la respuesta al daño y la estabilidad del genoma. Al perturbar intrincadamente las actividades especializadas de la ADN polimerasa η, estos compuestos ofrecen una visión sin precedentes de los mecanismos reguladores que rigen las respuestas celulares al daño del ADN inducido por UV, y son prometedores como agentes potenciales para la intervención dirigida en diversos contextos biológicos.