Diablo Inhibidores
Los inhibidores de Diablo más comunes incluyen, entre otros, Embelin CAS 550-24-3, Ceralasertib CAS 1352226-88-0, LCL-161 CAS 1005342-46-0, Birinapant CAS 1260251-31-7 y Triptolide CAS 38748-32-2.
Los inhibidores químicos de Diablo actúan interfiriendo con sus socios de interacción, principalmente las proteínas inhibidoras de la apoptosis (IAP), promoviendo así la apoptosis. La embelina se une directamente a XIAP, una de las IAP que forman un complejo con Diablo, inhibiendo así su actividad antiapoptótica. Un mecanismo similar emplea GDC-0152, que también inhibe XIAP, impidiendo que forme un complejo con Diablo y promoviendo así la apoptosis. SM-164 adopta un enfoque más amplio, dirigiéndose a múltiples IAPs, incluyendo XIAP, cIAP1 y cIAP2. Esta inhibición multiobjetivo altera aún más la función reguladora de Diablo, facilitando los procesos apoptóticos. AT-406 actúa selectivamente sobre las IAP, en particular XIAP, así como cIAP1 y cIAP2, anulando la acción inhibidora de Diablo sobre la apoptosis.
El compuesto LCL161, otro antagonista de las IAP, se une a cIAP1 y cIAP2 y los inhibe, lo que conduce a la activación de la apoptosis, que en circunstancias normales podría verse frenada por la interacción de Diablo con estas proteínas. Birinapant (también conocido como TL32711) es un mimético SMAC bivalente que se dirige a las IAP para su inhibición. De este modo, interrumpe la interacción entre Diablo y las IAP, permitiendo que prosiga la cascada de señalización apoptótica. El BV-6 funciona de forma similar como un mimético SMAC que antagoniza las IAP, facilitando la activación de las caspasas y la posterior apoptosis, reduciendo así indirectamente la capacidad de Diablo para inhibir la apoptosis. La minnelida, y su forma activa triptolida, modulan la transcripción de genes implicados en la vía antiapoptótica. Dan lugar a una regulación a la baja de las IAP, contrarrestando así indirectamente el efecto de Diablo. UMI-77 se dirige a Mcl-1, interrumpiendo su interacción con BAK, una proteína proapoptótica. Como Diablo modula la apoptosis a través de las IAP, la inhibición de Mcl-1 por UMI-77 puede promover la activación de proteínas proapoptóticas reguladas por Diablo. Por último, la TW-37 se dirige a Bcl-2, Bcl-xL y Mcl-1, que forman parte de la red reguladora apoptótica que interactúa con Diablo; la inhibición de estas proteínas puede amplificar la señal apoptótica, disminuyendo así la capacidad de Diablo para inhibir este proceso.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | ¥982.00 ¥3746.00 | 5 | |
La embelina se une e inhibe la proteína inhibidora de la apoptosis ligada al cromosoma X (XIAP), que es un socio de interacción de Diablo. La inhibición de XIAP aumenta la actividad de las caspasas, promoviendo la apoptosis e inhibiendo así la función antiapoptótica de Diablo. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | ¥6465.00 | ||
El ceralasertib (AZD6738) inhibe la XIAP, que forma un complejo con Diablo, impidiendo que éste inhiba la apoptosis. La inhibición de XIAP por GDC-0152 interrumpe así esta interacción y promueve la apoptosis. | ||||||
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
LCL161 es un antagonista de IAP que se une a cIAP1 y cIAP2 y los inhibe, lo que conduce a la activación de la apoptosis. Esto puede anular la acción inhibidora de Diablo sobre los procesos apoptóticos al reducir el umbral de la apoptosis. | ||||||
Birinapant | 1260251-31-7 | sc-503590 sc-503590A | 1 mg 5 mg | ¥1805.00 ¥4062.00 | ||
Birinapant es un mimético SMAC bivalente que se dirige a los IAPs y los inhibe. Al inhibir los IAPs, interrumpe la interacción con Diablo, permitiendo que la cascada de señalización apoptótica continúe, inhibiendo así indirectamente la función de Diablo. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida inhibe la transcripción de varios genes implicados en la vía antiapoptótica, reduciendo indirectamente el potencial antiapoptótico de Diablo al disminuir los niveles de sus socios de interacción, los IAP. | ||||||
UMI-77 | 518303-20-3 | sc-507475 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
El UMI-77 es un inhibidor selectivo de Mcl-1, que interrumpe la interacción Mcl-1/BAK. Como Diablo interactúa con las IAP para modular la apoptosis, la inhibición de la Mcl-1 puede conducir a la activación de las proteínas proapoptóticas que Diablo regula, inhibiendo así la función de Diablo. | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | ¥2256.00 ¥9703.00 | 2 | |
El TW-37 es una pequeña molécula inhibidora de Bcl-2, Bcl-xL y Mcl-1, proteínas que interactúan con la maquinaria apoptótica. La inhibición de estas proteínas puede potenciar la apoptosis, reduciendo así la eficacia de la inhibición de la apoptosis por Diablo. | ||||||