Los inhibidores químicos de la DGUOK pueden lograr la inhibición funcional a través de varios mecanismos, principalmente asemejándose a sus sustratos naturales y compitiendo por el sitio activo de la enzima. La desoxiguanosina, un nucleósido natural, puede inhibir competitivamente a la DGUOK actuando como sustrato alternativo. Cuando está presente en exceso, puede competir con el sustrato natural, provocando la inhibición funcional de la actividad quinasa de la DGUOK. Del mismo modo, los análogos de nucleósidos como la Ribavirina y la Didanosina están diseñados para imitar los sustratos naturales de la enzima. Su incorporación por el DGUOK conduce a la detención de los procesos de polimerización, inhibiendo directamente la actividad cinasa del DGUOK. La Cladribina y la Fludarabina, ambos nucleósidos sintéticos, son fosforilados por el DGUOK y actúan como terminadores de cadena durante la síntesis del ADN, lo que interrumpe el ciclo enzimático normal del DGUOK, deteniendo eficazmente su función.
Otras sustancias químicas como la Clofarabina y el Penciclovir son fosforiladas por la actividad cinasa de la DGUOK. Una vez incorporados al ADN, interrumpen la elongación de la cadena de ADN, que es un paso crítico en el que normalmente funciona el DGUOK, inhibiéndolo. El ganciclovir, tras ser fosforilado por el DGUOK, inhibe la polimerización del ADN, impidiendo así que el DGUOK cumpla su función de generar nucleótidos para la síntesis de ADN. Cidofovir también sufre fosforilación por DGUOK e inhibe la enzima por inhibición competitiva, asemejándose a los sustratos naturales de la enzima. Entecavir y Tenofovir, ambos análogos de nucleósidos, se metabolizan y fosforilan a formas activas que inhiben la DGUOK compitiendo con los sustratos naturales por el sitio activo, bloqueando así la actividad enzimática normal. El sofosbuvir, otro análogo de nucleótido, una vez metabolizado, puede ser utilizado erróneamente por el DGUOK, dando lugar a su inhibición funcional como sustrato defectuoso, lo que altera el proceso enzimático normal de la proteína. Estos inhibidores químicos emplean la competencia de sustratos, la incorporación de sustratos defectuosos y la terminación del ciclo enzimático para lograr la inhibición funcional de la DGUOK.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
La ribavirina es un análogo de nucleósido que puede inhibir la DGUOK al asemejarse a sus sustratos naturales. Una vez incorporado, puede detener los procesos posteriores de polimerización en los que participa el DGUOK, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
La cladribina, un nucleósido sintético, puede ser fosforilada por el DGUOK. La forma fosforilada actúa como un terminador de cadena durante la síntesis de ADN, lo que a su vez puede inhibir funcionalmente la acción del DGUOK impidiendo su actividad normal en la síntesis de ADN. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥643.00 ¥2256.00 | 15 | |
La fludarabina es fosforilada por el DGUOK y la forma trifosfato se incorpora al ADN, inhibiendo la síntesis de ADN e inhibiendo funcionalmente el DGUOK al bloquear su papel fisiológico en la generación de nucleótidos para la síntesis de ADN. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
La clofarabina, un análogo de nucleósido de purina, es fosforilada por DGUOK e interrumpe la replicación y reparación del ADN, lo que conduce a una inhibición funcional de DGUOK al impedir el papel de la enzima en la síntesis de nucleótidos para la replicación del ADN. | ||||||
Penciclovir | 39809-25-1 | sc-203183 | 100 mg | ¥2877.00 | ||
El penciclovir, un derivado acíclico de la guanina, puede ser fosforilado por el DGUOK y, una vez incorporado al ADN, puede terminar la cadena de ADN, inhibiendo así la actividad enzimática del DGUOK en la síntesis de ADN. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | ¥2572.00 ¥4659.00 | 1 | |
El ganciclovir, un nucleósido sintético análogo de la guanina, es fosforilado por DGUOK. El ganciclovir fosforilado inhibe la polimerización del ADN, inhibiendo así funcionalmente al DGUOK al interferir con su actividad natural de síntesis de nucleótidos. | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | ¥1523.00 | ||
El cidofovir es fosforilado por la DGUOK y posteriormente inhibe las ADN polimerasas virales más que las polimerasas celulares, lo que conduce a la inhibición de la actividad enzimática de la DGUOK por inhibición competitiva a través de la semejanza de sustratos. | ||||||
Entecavir | 142217-69-4 | sc-204738 sc-204738A sc-204738B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2369.00 ¥6995.00 | 11 | |
El entecavir es otro análogo de nucleósido de guanina que puede ser fosforilado por la DGUOK. Una vez fosforilado, compite con el sustrato natural, dando lugar a la inhibición funcional del DGUOK al impedir su acción enzimática normal. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | ¥1613.00 | 1 | |
El sofosbuvir, un análogo de nucleótido, se metaboliza a la forma activa de trifosfato, que puede ser utilizada por error por el DGUOK, lo que conduce a la inhibición funcional de la enzima al actuar como sustrato defectuoso. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | ¥1737.00 ¥7142.00 | 11 | |
El tenofovir, una vez metabolizado a su forma activa, puede inhibir el DGUOK imitando a sus sustratos naturales. Esto puede dar lugar a una inhibición funcional de la DGUOK, ya que interferiría con la capacidad de la enzima para catalizar la fosforilación de nucleótidos. | ||||||