DENND2C Inhibidores
Los inhibidores comunes de DENND2C incluyen, entre otros, Gö 6976 CAS 136194-77-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 y Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Los inhibidores de DENND2C abarcan un conjunto diverso de entidades químicas que impiden indirectamente la actividad de DENND2C a través de diversos mecanismos celulares. La estaurosporina y la bisindolilmaleimida I, por ejemplo, se dirigen a los eventos de fosforilación mediados por la proteína quinasa C, esenciales para que DENND2C ejerza su papel en la activación de las GTPasas Rab y las vías endocíticas subsiguientes. Al reducir la función de la PKC, estos inhibidores interrumpen eficazmente la señalización previa necesaria para el tráfico de vesículas mediado por DENND2C. Del mismo modo, el inhibidor de ROCK Y-27632 y el inhibidor selectivo de Cdc42 ML 141 socavan la dinámica del citoesqueleto necesaria para la participación de DENND2C en la dinámica de la membrana, lo que conduce a una reducción del papel funcional de la proteína en el tráfico intracelular. LY 294002, un inhibidor de PI3K, atenúa el reclutamiento de DENND2C a las membranas celulares, disminuyendo en consecuencia su actividad catalítica hacia las GTPasas Rab. Además, Wiskostatin y ZCL278, al inhibir N-WASP y Cdc42 respectivamente, desestabilizan el entramado de actina necesario para la función de DENND2C, poniendo de manifiesto la intrincada relación entre la organización del citoesqueleto y la actividad de DENND2C.
El arsenal de inhibidores de DENND2C también incluye compuestos que alteran varios aspectos del tráfico vesicular, un proceso al que DENND2C está intrínsecamente ligado. La brefeldina A, por ejemplo, impide el ciclo ARF-GTPasa, obstruyendo así los procesos de formación y transporte de vesículas en los que DENND2C es un actor crítico. SecinH3 interrumpe el tráfico dependiente de ARF al dirigirse a las citohesinas, que a su vez pueden bloquear las vías anteriores al dominio de activación de la GTPasa Rab de DENND2C. Exo1, al obstaculizar el complejo exocisto, afecta directamente a los eventos de fijación y fusión de vesículas aguas abajo de la actividad de DENND2C, reduciendo así la influencia de la proteína en estos procesos. Por último, Gö 6976 y NSC 23766 interfieren con el citoesqueleto de actina y la señalización de la GTPasa Rac1, respectivamente, ambos cruciales para la plena expresión funcional de DENND2C en el movimiento vesicular y la dinámica del citoesqueleto, lo que ilustra aún más la amplitud de los mecanismos empleados por los inhibidores de DENND2C para disminuir la actividad de la proteína en las vías de tráfico celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
El Gö 6976 es un inhibidor de la proteína cinasa C que, al inhibir las isoformas clásicas de la PKC, puede disminuir la fosforilación de los sustratos implicados en el tráfico vesicular en el que DENND2C funciona como GEF (factor de intercambio de nucleótidos de guanina) para las GTPasas Rab, reduciendo así la activación de la vía endocítica mediada por DENND2C. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
El NSC 23766 inhibe la Rac1 bloqueando su interacción con los GEF, que son cruciales para la organización de la actina. Dado que la activación de las GTPasas Rab mediada por DENND2C desempeña un papel en el movimiento de vesículas que depende del citoesqueleto de actina, la NSC 23766 puede disminuir indirectamente el papel funcional de DENND2C al interrumpir la polimerización de actina. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor inespecífico de las proteínas cinasas. Aunque inhibe una amplia gama de cinasas, su interacción con la proteína cinasa C (PKC) puede disminuir los acontecimientos de fosforilación mediados por la PKC que se encuentran aguas arriba de la activación de DENND2C, lo que conduce a una reducción del intercambio de nucleótidos de guanina mediado por DENND2C en las proteínas Rab y a la subsiguiente inhibición de las vías endocíticas dependientes de Rab. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor específico de la PKC. Al inhibir la PKC, impide la fosforilación de proteínas necesarias para la activación de DENND2C. Esto conduce a una disminución de la activación mediada por DENND2C de las GTPasas Rab, que participan en el tráfico de vesículas, y por lo tanto disminuye indirectamente la función de DENND2C. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de ROCK (proteína cinasa asociada a Rho), que interviene en la organización del citoesqueleto de actina. La inhibición de ROCK puede provocar una reducción de los reordenamientos del citoesqueleto necesarios para la dinámica de membrana en la que participa DENND2C durante la activación de las GTPasas Rab, disminuyendo el papel funcional de DENND2C en la mediación del tráfico intracelular. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
El ML 141 es un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42. Al inhibir Cdc42, ML 141 interrumpe la polimerización de actina y las vías de motilidad celular que pueden ser necesarias para los procesos endocíticos mediados por DENND2C. En consecuencia, el papel de DENND2C en la formación y el tráfico de vesículas puede disminuir debido a la inhibición de la organización citoesquelética adecuada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY 294002 es un inhibidor de la PI3K que suprime la señalización fosfoinositida 3-cinasa. La PI3K es crucial para el inicio de muchas cascadas de señalización, incluidas las que implican la activación de la GTPasa Rab mediada por DENND2C. Al inhibir la PI3K, el LY 294002 puede disminuir el reclutamiento de DENND2C en la membrana y, por tanto, reducir su capacidad para activar las GTPasas Rab implicadas en los procesos de transporte vesicular. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
La wiskostatina es un inhibidor específico de la N-WASP, que es un regulador de la polimerización de la actina. Las funciones de DENND2C están estrechamente ligadas a la dinámica del citoesqueleto de actina; por lo tanto, la inhibición de N-WASP por Wiskostatin podría reducir los reordenamientos del citoesqueleto esenciales para el papel de DENND2C en el tráfico de membranas a través de las GTPasas Rab, disminuyendo así la función de DENND2C. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A interrumpe el ciclo ARF-GTPasa, necesario para el tráfico vesicular, un proceso en el que participa indirectamente DENND2C a través de su interacción con las GTPasas Rab. Al inhibir este ciclo, la Brefeldina A puede impedir el correcto funcionamiento de DENND2C en la formación y transporte de vesículas. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
El ZCL278 es un inhibidor de la GTPasa Cdc42 que impide la interacción de Cdc42 con sus proteínas efectoras. Dado que Cdc42 está implicada en vías en las que DENND2C puede influir a través de su activación de las GTPasas Rab, la inhibición de Cdc42 puede alterar procesos necesarios para la función de DENND2C, como la dinámica del citoesqueleto de actina y la motilidad celular. | ||||||