Date published: 2025-11-7

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δ-casein Inhibidores

Los inhibidores comunes de la δ-caseína incluyen, entre otros, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 y (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Los inhibidores químicos de la δ-caseína actúan principalmente interfiriendo en las vías que conducen a su secreción de las células. Uno de estos inhibidores es el Thapsigargin, que se dirige a la ATPasa Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), una bomba responsable de mantener bajos los niveles de calcio citosólico secuestrándolo en el retículo endoplásmico. Al inhibir la SERCA, el Thapsigargin provoca un aumento del calcio intracelular, lo que paradójicamente puede alterar la señalización normal del calcio e impedir así la secreción de proteínas sensibles al calcio como la δ-caseína. A la inversa, mientras que los ionóforos de calcio como el A23187, la Ionomicina y su derivado bromado, el BromoA23187, aumentan los niveles de calcio intracelular, eluden la liberación fisiológica controlada de calcio, lo que puede conducir a una desregulación de los procesos sensibles al calcio, incluida la secreción de δ-caseína. El aumento incontrolado de calcio puede desensibilizar la maquinaria celular a los efectos de señalización del calcio, obstaculizando así el proceso normal de secreción.

Del mismo modo, los activadores de la proteína quinasa C (PKC) como el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DOG), el forbol 12,13-dibutirato (PDBu), el 4-β-Forbol, 4α-Forbol 12,13-didecanoato, 12-Deoxiforbol 13-fenilacetato 20-acetato (DPPA), y 12-O-Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) pueden provocar la sobreactivación de la PKC. Esta sobreactivación puede conducir a la fosforilación aberrante de las proteínas aguas abajo, lo que altera el delicado equilibrio de la señalización necesaria para la secreción adecuada de δ-caseína. La activación persistente de la PKC puede desensibilizar la vía, ya que los componentes celulares dejan de responder a la estimulación adicional debido al estado hiperactivo, inhibiendo así eficazmente la secreción y liberación de δ-caseína. Además, los agonistas de los canales de calcio de tipo L, como el Bay K8644, aunque inicialmente promueven un aumento de la afluencia de calcio, con el tiempo pueden provocar la desensibilización del canal o la desregulación de la homeostasis del calcio, lo que afecta aún más a la secreción de δ-caseína. A través de estos mecanismos, cada producto químico puede alterar la vía secretoria normal de la δ-caseína, afectando a su activación funcional.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥609.00
¥1444.00
¥2245.00
¥3509.00
23
(1)

El ionóforo de calcio A23187 aumenta directamente las concentraciones de calcio intracelular. Los niveles elevados de calcio pueden provocar la activación de proteínas y vías sensibles al calcio, incluidas las implicadas en el proceso de secreción. Dado que la δ-caseína es una proteína secretada, un mayor nivel de calcio intracelular puede provocar un aumento de su secreción, activando así funcionalmente la δ-caseína al facilitar su transporte y liberación de la célula.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥451.00
¥1455.00
¥2369.00
¥5528.00
¥10481.00
119
(6)

La PMA activa directamente la proteína cinasa C (PKC). A su vez, la PKC puede fosforilar proteínas relacionadas con el tráfico vesicular y la exocitosis. Esta fosforilación puede promover la secreción de proteínas como la δ-caseína, por lo que activa funcionalmente la δ-caseína a través de una mayor secreción.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥3937.00
114
(2)

Elapsigargina inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico. El calcio citosólico elevado puede activar vías que promueven la secreción de δ-caseína, activando así funcionalmente la proteína al aumentar su presencia extracelular.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
¥857.00
¥2990.00
80
(4)

La ionomicina es un ionóforo de calcio que transporta selectivamente calcio a través de las membranas celulares, aumentando así la concentración de calcio intracelular. El aumento de calcio puede activar la δ-caseína activando la vía secretora y provocando la liberación de δ-caseína de las células.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
¥925.00
¥2166.00
¥9037.00
(0)

El Bay K8644 actúa como agonista de los canales de calcio, activando específicamente los canales de calcio de tipo L, lo que provoca un aumento del calcio intracelular. Este aumento puede estimular la secreción de proteínas como la δ-caseína, activando así funcionalmente la δ-caseína.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
¥519.00
¥2809.00
2
(1)

El DOG es un análogo sintético del diacilglicerol (DAG) que activa la proteína cinasa C (PKC). La activación de la PKC puede potenciar la secreción de proteínas, incluida la δ-caseína, activando así funcionalmente la δ-caseína mediante su liberación al espacio extracelular.

Phorbol-12,13-dibutyrate

37558-16-0sc-202285
1 mg
¥1376.00
3
(1)

El PDBu es un éster de forbol que actúa como activador de la PKC. Al activar la PKC, el PDBu puede influir en las vías celulares implicadas en la secreción de proteínas. Esto puede conducir a la activación funcional de la δ-caseína al ser secretada por la célula.

Phorbol

17673-25-5sc-253267
5 mg
¥3046.00
1
(0)

El 4-β-fórbol es otro éster de forbol que activa la PKC. La PKC activa puede fosforilar objetivos aguas abajo que regulan la secreción de proteínas, activando así funcionalmente la δ-caseína a través de su secreción aumentada.

4α-Phorbol 12,13-didecanoate

27536-56-7sc-201210
sc-201210A
1 mg
5 mg
¥2076.00
¥7480.00
3
(1)

El 4α-Forbol 12,13-didecanoato es un activador de la PKC que puede aumentar la secreción de proteínas como la δ-caseína de las células, activando funcionalmente la δ-caseína a través de la secreción.