Los inhibidores de DDX18 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la proteína DDX18, miembro de la familia DEAD-box de las helicasas de ARN, y la inhiben. La DDX18 interviene en varios procesos del metabolismo del ARN, como el desenrollamiento de las estructuras de ARN, la biogénesis de los ribosomas y el procesamiento del ARN. Como ARN helicasa dependiente de ATP, la DDX18 utiliza la energía de la hidrólisis del ATP para desenrollar estructuras complejas de ARN, lo que resulta esencial para la maduración del ARN ribosómico (ARNr) y para garantizar el correcto ensamblaje de los ribosomas. Al inhibir la DDX18, estos compuestos interrumpen la capacidad de la ARN helicasa para realizar estas funciones críticas, lo que provoca alteraciones en el metabolismo del ARN y en la formación de ribosomas dentro de la célula.El diseño estructural de los inhibidores de la DDX18 se centra en interferir en el sitio de unión al ATP de la enzima o en su dominio de unión al ARN. Los inhibidores competitivos suelen bloquear el sitio activo donde se une el ATP, impidiendo la hidrólisis que potencia el desenrollamiento del ARN. Alternativamente, los inhibidores pueden unirse a sitios alostéricos de la proteína DDX18, provocando cambios conformacionales que reducen su actividad helicasa. La inhibición de la DDX18 proporciona valiosos conocimientos sobre su papel en la dinámica celular del ARN, en particular en el contexto de la producción de ribosomas y la remodelación estructural del ARN. La investigación sobre los inhibidores de la DDX18 ayuda a descubrir los mecanismos detallados por los que la DDX18 gobierna las interacciones ARN-proteína y cómo contribuye a la regulación de la expresión génica y la homeostasis general del ARN. El estudio de estos inhibidores es crucial para ampliar nuestra comprensión de la función de la ARN helicasa y de los aspectos más amplios de la biología del ARN dentro de las células.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina (sirolimus) se une a la proteína FKBP12 formando un complejo que inhibe la vía mTOR, lo que conduce a una disminución de la síntesis proteica, que incluye la regulación a la baja de la expresión de DDX18. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida modifica covalentemente la subunidad XPB del factor de transcripción TFIIH, lo que provoca la inhibición de la transcripción mediada por la ARN polimerasa II y la consiguiente reducción de los niveles de ARNm DDX18. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1952.00 ¥4716.00 | 43 | |
La doxorrubicina se intercala en el ADN, lo que altera los procesos de replicación y transcripción del ADN, e inhibe la topoisomerasa II, lo que en conjunto provoca una reducción de la expresión de genes como el DDX18. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina se concentra en los lisosomas, elevando su pH y obstaculizando su función, lo que puede conducir a la supresión de la degradación de los reguladores transcripcionales relacionada con la autofagia, reduciendo posteriormente la expresión de DDX18. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La mitomicina A se une selectivamente a las secuencias ricas en GC del ADN, desplazando los factores de transcripción e inhibiendo específicamente la transcripción de determinados genes, entre los que podría encontrarse el gen que codifica la DDX18. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | ¥733.00 ¥1117.00 ¥1579.00 | 85 | |
La mitomicina C alquila el ADN, formando enlaces cruzados y provocando el cese de la síntesis y la transcripción del ADN, lo que puede regular a la baja la expresión de genes como el DDX18. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 interrumpe la interacción entre las proteínas BET bromodominio y las histonas acetiladas, lo que conduce a la represión de los genes regulados por BRD4, disminuyendo potencialmente los niveles de transcripción de DDX18. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe de forma competitiva varias quinasas dependientes de ciclinas (CDK), lo que puede detener la progresión de la ARN polimerasa II y reducir la elongación y el procesamiento de los transcritos de ARNm DDX18. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma 26S, que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que provoca una acumulación de proteínas mal plegadas y una regulación a la baja general de la síntesis de proteínas, incluida la de DDX18. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
Se ha demostrado que la EGCG inhibe las metiltransferasas del ADN, lo que podría provocar la hipometilación y el posterior silenciamiento de determinados genes. También podría obstaculizar la expresión de DDX18 a través de alteraciones en los patrones de metilación del ADN. | ||||||