dCK Inhibidores
Los inhibidores comunes de la dCK incluyen, entre otros, la 2-cloro-2′-deoxiadenosina CAS 4291-63-8, la clofarabina CAS 123318-82-1, la fludarabina CAS 21679-14-1, el clorhidrato de gemcitabina CAS 122111-03-9 y la α-decitabina CAS 22432-95-7.
Los inhibidores de la desoxicitidina cinasa (dCK) constituyen una clase de sustancias químicas específicamente diseñadas o identificadas para disminuir la actividad enzimática de la dCK, una enzima crucial en la vía de rescate de nucleósidos que fosforila los desoxirribonucleósidos en sus formas monofosfato. Estos inhibidores suelen imitar la estructura de los nucleósidos naturales, pero están modificados para impedir el proceso catalítico de la enzima. Al ocupar el sitio activo de la dCK, estas moléculas pueden impedir la unión y posterior fosforilación de sustratos fisiológicos como la desoxicitidina, reduciendo así la producción de los esenciales desoxirribonucleótidos trifosfatos (dNTPs) necesarios para la síntesis y reparación del ADN. Algunos inhibidores consiguen su efecto induciendo un cambio conformacional en la estructura de la enzima, haciéndola menos eficaz o totalmente inactiva. Otros pueden unirse a sitios alostéricos, desplazando la enzima a una conformación menos activa o impidiendo los cambios conformacionales necesarios para su activación.
La diversidad de las estructuras químicas de los inhibidores de dCK permite una amplia gama de interacciones y especificidades. Mientras que algunas moléculas de esta clase son de acción amplia y pueden afectar a quinasas relacionadas, otras se han desarrollado para mostrar un alto grado de especificidad hacia la dCK, limitando así su interacción con otras quinasas celulares. Además de la competencia por el sitio activo, algunos inhibidores de la dCK actúan desestabilizando el complejo enzima-sustrato, reduciendo la afinidad de la enzima por sus sustratos o interfiriendo con las modificaciones postraduccionales de la enzima, que son esenciales para su plena actividad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
La cladribina es un agente antineoplásico sintético que, tras ser fosforilado por la dCK, altera la síntesis y reparación del ADN, lo que provoca la muerte celular. También tiene una gran afinidad por la dCK, inhibiendo potencialmente la enzima por inhibición retroalimentada. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
La clofarabina es un análogo de nucleósido de purina que requiere la activación por la dCK. Compite con los sustratos naturales, inhibiendo eficazmente la actividad de la enzima por competencia de sustratos. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥643.00 ¥2256.00 | 15 | |
El fosfato de fludarabina es un nucleótido fluorado análogo de la adenosina que inhibe la dCK al competir con sus sustratos naturales por la fosforilación. | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | ¥1061.00 ¥3193.00 | 13 | |
La gemcitabina es un análogo de la citidina que es fosforilado por la dCK. Inhibe competitivamente a la dCK al tiempo que se incorpora al ADN, provocando la terminación de la cadena. | ||||||
α-Decitabine | 22432-95-7 | sc-500301 sc-500301A | 10 mg 100 mg | ¥3915.00 ¥27618.00 | ||
La decitabina es un análogo de la desoxicitidina que puede inhibir la dCK por competencia de sustrato. Una vez fosforilada, también puede incorporarse al ADN y actuar como inhibidor de la ADN metiltransferasa. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1658.00 ¥2911.00 ¥5731.00 ¥8089.00 ¥16156.00 | 1 | |
La 1-β-D-rabinofuranosilcitosina, un nucleósido análogo de la citosina, es activada por la dCK e inhibe competitivamente la enzima. También se incorpora al ADN, provocando la terminación de la cadena de ADN. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
La 5-acitidina es un nucleósido análogo de la citidina que puede inhibir la dCK al competir con los nucleósidos naturales por el sitio activo de la enzima. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥7920.00 | 5 | |
La pentostatina es un inhibidor de la adenosina deaminasa, que aumenta los niveles de dATP, un inhibidor de retroalimentación de la dCK, inhibiendo así indirectamente la actividad de la dCK. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥463.00 ¥598.00 | 3 | |
La tioguanina es convertida a la forma trifosfato activa por la dCK. Este análogo de nucleótido inhibe entonces la enzima a través de mecanismos de retroalimentación. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
La ribavirina es un análogo de la guanosina que puede ser fosforilado por la dCK, lo que puede dar lugar a una inhibición por unión competitiva. | ||||||