DCAF17 Inhibidores
Los inhibidores comunes de DCAF17 incluyen, entre otros, talidomida CAS 50-35-1, lenalidomida CAS 191732-72-6, pomalidomida CAS 19171-19-8, E7820 CAS 289483-69-8 y CC-122 CAS 1015474-32-4.
Los inhibidores de DCAF17 representan una clase de pequeñas moléculas dirigidas específicamente a la proteína DDB1 y factor 17 asociado a Cullin 4 (DCAF17). DCAF17 es un receptor de sustrato dentro del complejo Cullin 4-RING E3 ubiquitin ligase (CRL4), que desempeña un papel fundamental en la vía ubiquitin-proteasoma, un mecanismo central para la degradación regulada de proteínas intracelulares. La función principal del DCAF17 dentro de este complejo es reconocer y facilitar la ubiquitinación y posterior degradación de proteínas diana específicas por el proteasoma. Los inhibidores de DCAF17 están diseñados para modular la actividad de DCAF17, influyendo así en sus interacciones con los sustratos diana y, en última instancia, afectando a su estabilidad dentro de la célula.
El mecanismo de acción de los inhibidores de DCAF17 suele implicar la unión a DCAF17 o a sus proteínas asociadas, alterando la formación o la actividad del complejo de ubiquitina ligasa CRL4 E3. Al hacerlo, estos inhibidores pueden interrumpir la ubiquitinación y degradación de proteínas concretas a las que se dirige el DCAF17. Esta interferencia puede tener consecuencias de gran alcance en los procesos celulares, ya que la estabilidad de numerosas proteínas reguladoras depende de la ubiquitinación mediada por DCAF17. Los investigadores han identificado varios inhibidores de DCAF17, algunos de los cuales son derivados de la talidomida, la lenalidomida o la pomalidomida, cada uno de los cuales presenta diferentes niveles de especificidad y potencia en la modulación de la actividad de DCAF17 dentro del complejo CRL4. El desarrollo y perfeccionamiento de estos inhibidores ha aportado valiosos conocimientos sobre el sistema ubiquitina-proteasoma, arrojando luz sobre las intrincadas redes reguladoras que rigen el recambio y la degradación de proteínas en la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
La talidomida modula la actividad del DCAF17 promoviendo la degradación proteasomal de sustratos específicos, como la degradación dependiente de CRBN de los factores de transcripción Ikaros y Aiolos. Es un fármaco inmunomodulador con propiedades antiinflamatorias. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥553.00 ¥4140.00 ¥22902.00 | 18 | |
La lenalidomida es un derivado de la talidomida que potencia la ubiquitinación mediada por el DCAF17 y la degradación de proteínas diana específicas, como la CK1α y la IKZF1/3. Se utiliza en el mieloma múltiple y los síndromes mielodisplásicos. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1106.00 ¥1579.00 ¥3452.00 ¥5178.00 ¥13809.00 ¥22090.00 | 1 | |
La pomalidomida, al igual que la talidomida y la lenalidomida, se dirige al DCAF17 para promover la degradación proteasomal de sustratos específicos, lo que produce efectos antiinflamatorios y antitumorales. Se utiliza en el mieloma múltiple. | ||||||
E7820 | 289483-69-8 | sc-507333 | 10 mg | ¥1151.00 | ||
E7820 es un inhibidor de DCAF17 que modula el sistema ubiquitina-proteasoma, impactando en la angiogénesis y el crecimiento tumoral. | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | ¥4738.00 | ||
La avadomida es un modulador de la ligasa E3 cereblon que promueve la degradación de las proteínas diana mediada por DCAF17, lo que puede afectar a la proliferación de las células cancerosas. | ||||||