DAPLE Inhibidores

Los inhibidores comunes de DAPLE incluyen, entre otros, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, JW 55 CAS 664993-53-7 y el inhibidor de β-Catenina/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2.

Inhibidores de DAPLE es una colección de sustancias químicas que influyen en la actividad de la proteína DAPLE modulando vías de señalización o procesos celulares asociados. Dado que no se conocen inhibidores directos de DAPLE, la atención se centra en compuestos que pueden influir indirectamente en su actividad, en particular a través de la vía de señalización Wnt, con la que se sabe que interactúa DAPLE. Sustancias químicas como XAV-939, LGK-974 e IWP-2 se dirigen a enzimas y proteínas que modulan la disponibilidad y función de los ligandos Wnt o la producción de proteínas Wnt. Por ejemplo, la inhibición de la tanquiasa por XAV-939 conduce a la estabilización de Axin, una proteína que regula negativamente la señalización Wnt, afectando así a la actividad de DAPLE aguas abajo. Del mismo modo, la inhibición de LGK-974 de Porcupine, que es esencial para la secreción de ligandos Wnt, provoca una disminución de la señalización Wnt y, por tanto, afecta a DAPLE.

Otros compuestos se dirigen a la β-catenina, un mediador crítico en la vía Wnt que afecta directamente a la transcripción de genes cuando se activa. KY02111, JW55 y PKF118-310 alteran la estabilidad de la β-catenina o su interacción con el TCF, un factor de transcripción necesario para la expresión de genes Wnt. Al hacerlo, estos inhibidores pueden reducir la actividad transcripcional provocada por la señalización Wnt, afectando en consecuencia al papel de DAPLE dentro de la vía. Además, compuestos como FH535, IQ-1, PNU-74654 y CCT251545 están diseñados para impedir la interacción β-catenina/TCF, que es un paso fundamental en la cascada de señalización Wnt. Al bloquear esta interacción, estas sustancias químicas reducen eficazmente la señalización Wnt, lo que puede alterar la participación del DAPLE en esta vía.