DAP-4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de DAP-4 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, clorhidrato de LY-333,531 CAS 169939-93-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7 y Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Los inhibidores químicos de la DAP-4 pueden actuar a través de varios mecanismos para impedir su función, principalmente dirigiéndose a la proteína cinasa C (PKC), una enzima que desempeña un papel fundamental en las vías de señalización que regulan la actividad de la DAP-4. La estaurosporina puede inhibir la actividad de la PKC, que probablemente esté implicada en los eventos de fosforilación que activan la DAP-4. La estaurosporina, un conocido inhibidor de la quinasa, puede inhibir la actividad de la PKC, que probablemente está implicada en los eventos de fosforilación que activan la DAP-4. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, el LY333531 y el Ro-31-8220 son inhibidores específicos de las isoformas de la PKC. Al impedir que la PKC fosforile sus sustratos, estos inhibidores pueden disminuir la regulación de la DAP-4 dependiente de la fosforilación, lo que conduce a su inhibición funcional. Por ejemplo, el LY333531, que se dirige selectivamente a la PKC beta, puede reducir la actividad de la quinasa, disminuyendo así las señales de fosforilación necesarias para la regulación de la DAP-4.

Además, Go 6983 y Go 6976 son potentes inhibidores dirigidos a múltiples isoformas de PKC, bloqueando así potencialmente la cascada de fosforilación que activaría la DAP-4. La queleritrina, al inhibir la PKC, también puede interferir con la fosforilación posterior que contribuye a la actividad de la DAP-4. La Sotrastaurina y la Enzastaurina, ambas inhibidoras de la PKC, en particular de la isoforma beta, pueden reducir la activación de las vías de señalización esenciales para la función de la DAP-4. Por último, el Balanol actúa como inhibidor competitivo de ATP de las proteínas quinasas, incluida la PKC, y puede interrumpir los procesos de fosforilación dependientes de ATP necesarios para la actividad funcional de la DAP-4, provocando así una reducción de la actividad de la DAP-4 dentro de la célula.