Los inhibidores químicos de DAF-4, una proteína implicada en la señalización del TGF-β, actúan principalmente interrumpiendo las actividades de cinasa de varios receptores de TGF-β tipo I, como ALK5, que es un componente crítico de la vía de señalización utilizada por DAF-4. SB-431542, por ejemplo, se dirige a ALK5 para impedir la fosforilación de Smad2/3, inhibiendo la transducción de señales normalmente facilitada por DAF-4. El LY364947 y el SD-208 funcionan de forma similar inhibiendo selectivamente la actividad cinasa de ALK5, bloqueando la vía de señalización dependiente de Smad, crucial para la función de DAF-4. El EW-7197 también impide la actividad de ALK5, bloqueando la vía de señalización dependiente de Smad, crucial para la función de DAF-4. EW-7197 también impide la actividad de la quinasa ALK5, impidiendo la activación de las proteínas Smad2/3 en la vía de señalización TGF-β, inhibiendo así DAF-4. Además, LY2157299 se dirige a ALK5 e interrumpe su función en la señalización de TGF-β, que es esencial para la fosforilación de Smad2/3 y, en consecuencia, la inhibición de la señalización de DAF-4.
Otros inhibidores químicos como A-83-01, SB-505124, y RepSox demuestran su efecto dirigiéndose selectivamente no sólo a ALK5 sino también a ALK4 y ALK7, ampliando el alcance de la inhibición a través de los receptores TGF-β tipo I implicados en la señalización DAF-4. A-83-01 y SB-505124 impiden la fosforilación de las proteínas Smad, un paso clave en la actividad de DAF-4. De forma similar, RepSox inhibe ALK5, ALK4 y ALK7. Del mismo modo, RepSox inhibe ALK5, suprimiendo la vía de señalización TGF-β/Smad crucial para DAF-4. El GW788388 es un potente inhibidor tanto de ALK5 como de ALK4, impidiendo la activación de la vía Smad2/3 e inhibiendo así la señalización de DAF-4. IN-1130 es un inhibidor de ALK5 que interrumpe la fosforilación mediada por TGF-β de las proteínas Smad, que se encuentran aguas abajo de DAF-4, inhibiendo eficazmente su actividad. Por último, SM16 y LDN-193189 restringen la vía de señalización Smad, fundamental para la función de DAF-4, mediante la inhibición de ALK5 y ALK2/ALK3, respectivamente, impidiendo así la actividad biológica de DAF-4. Estos inhibidores contribuyen colectivamente a la modulación de la actividad de DAF-4 dirigiéndose a varios puntos dentro de la cascada de señalización TGF-β/Smad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
Esta pequeña molécula inhibe el receptor ALK5 del TGF-β tipo I, que participa en la vía Smad2/3. Dado que DAF-4 es un receptor del TGF-β, la inhibición de ALK5 por SB-431542 impide la fosforilación de Smad2/3, lo que conduce a una reducción de la transducción de señales y a la inhibición de la señalización del TGF-β relacionada con DAF-4. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥1726.00 | 4 | |
El LY364947 es un inhibidor selectivo del receptor del TGF-β tipo I ALK5. Al inhibir la actividad de la cinasa ALK5, el LY364947 suprime la fosforilación de las proteínas Smad, que se encuentran corriente abajo del DAF-4, inhibiendo así la vía de señalización TGF-β/Smad y, posteriormente, la señalización DAF-4. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥4889.00 | 16 | |
El A-83-01 inhibe selectivamente los ALK5, ALK4 y ALK7, que son receptores de tipo I del TGF-β. La señalización del DAF-4 depende de vías similares, por lo que el A-83-01 inhibe el DAF-4 obstaculizando la fosforilación de las proteínas Smad y la propagación de la vía de señalización del TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
El SD-208 es un inhibidor de la quinasa del receptor I del TGF-β (ALK5). Al bloquear la actividad quinasa de ALK5, SD-208 interrumpe la vía de señalización dependiente de Smad, que es necesaria para la función de DAF-4, inhibiendo así eficazmente la actividad de DAF-4. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
El EW-7197 es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa ALK5. Impide la fosforilación y la activación de las proteínas Smad2/3 en la vía de señalización TGF-β descendente, que son esenciales para la transducción de señales DAF-4, lo que conduce a la inhibición de DAF-4. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2358.00 ¥3971.00 | 3 | |
El LY2157299, también conocido como Galunisertib, inhibe selectivamente la ALK5, bloqueando así la señalización del TGF-β. Esto provoca una disminución de la fosforilación de Smad2/3 e inhibe los procesos de señalización de DAF-4 que dependen de esta vía. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥846.00 ¥1692.00 ¥2426.00 ¥7333.00 ¥13809.00 ¥48467.00 ¥88203.00 | 8 | |
RepSox es un inhibidor de ALK5 que impide la vía de señalización TGF-β/Smad. Al hacerlo, conduce a la inhibición de la fosforilación de Smad2/3, que se encuentran corriente abajo de DAF-4, inhibiendo así la actividad de DAF-4. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
El GW788388 es un inhibidor potente y selectivo tanto del ALK5 como del ALK4, que intervienen en la señalización del TGF-β. La inhibición de la actividad cinasa de estos receptores impide la activación de la vía Smad2/3, inhibiendo así la señalización DAF-4. | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | ¥4908.00 | ||
El IN-1130 es un inhibidor de la ALK5 que interrumpe la fosforilación de las proteínas Smad mediada por el TGF-β. Dado que las proteínas Smad se encuentran aguas abajo de DAF-4, la inhibición de su activación con IN-1130 inhibe eficazmente la actividad de DAF-4. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥15231.00 | 2 | |
El SB-505124 inhibe selectivamente ALK4, ALK5 y ALK7, impidiendo así la fosforilación y activación de las proteínas Smad2/3 que son cruciales para la señalización del TGF-β. Esta inhibición afecta a la transducción de señales de DAF-4, provocando su inhibición. | ||||||