CYP4A10, que forma parte de la superfamilia de enzimas citocromo P450, desempeña un papel fundamental en la oxidación de los ácidos grasos en diversos organismos. Esta enzima concreta se expresa en el hígado y los riñones, donde participa activamente en el metabolismo de sustratos endógenos. Las enzimas de la superfamilia del citocromo P450 son reconocidas por su amplia especificidad de sustrato y son responsables de la biotransformación de una miríada de moléculas endógenas y exógenas.
Los inhibidores de CYP4A10 abarcan un grupo diverso de compuestos químicos que obstaculizan específicamente la actividad de la enzima CYP4A10. Estos inhibidores actúan uniéndose a la enzima de diversas maneras, incluyendo mecanismos competitivos, no competitivos o no competitivos. Algunos de estos inhibidores interactúan directamente con el sitio activo de la enzima, inhibiendo la unión de sustratos naturales. Otros pueden unirse a sitios alternativos de la enzima, induciendo cambios conformacionales que dificultan su funcionalidad. La interacción entre estos inhibidores y la enzima puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza y la fuerza de unión del inhibidor. Además, la especificidad de estos inhibidores varía; mientras que algunos pueden ser selectivos para CYP4A10, otros pueden afectar a múltiples isoformas dentro de la subfamilia CYP4A o incluso a subconjuntos más amplios de la superfamilia del citocromo P450. La potencia y la duración de los efectos inhibidores dependen de la estructura molecular y de las propiedades del inhibidor. A medida que la ciencia sigue profundizando en los mecanismos de acción y las relaciones estructura-actividad de estos inhibidores, se amplía nuestra comprensión de sus funciones y aplicaciones en diversos ámbitos de investigación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | ¥361.00 | ||
El clofibrato inhibe el CYP4A al competir con la unión del sustrato. El resultado es una menor hidroxilación de los ácidos grasos, que es una de las reacciones clave mediadas por las isoformas del CYP4A. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
El gemfibrozilo es un fibrato, similar al clofibrato. Se une al sitio activo de las enzimas CYP4A, provocando una inhibición competitiva y disminuyendo así el metabolismo de determinados ácidos grasos. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥1771.00 | 2 | |
Principalmente un agente antifúngico, el miconazol inhibe varias isoformas del CYP, incluida la CYP4A. Se cree que interactúa con el grupo hemo de la enzima, alterando su función. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | ¥293.00 ¥621.00 ¥925.00 ¥3791.00 | 2 | |
Los imidazoles, en general, inhiben las enzimas CYP uniéndose al hierro hemo. Esta interacción impide el acceso de los sustratos al sitio activo. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
Aunque es más conocido como inhibidor del CYP3A4, el ketoconazol también puede inhibir el CYP4A. Se une al hierro hemo, bloqueando el metabolismo del sustrato. | ||||||