CYP3A7-CYP3AP1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP3A7-CYP3AP1 incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Ritonavir CAS 155213-67-5, Indinavir CAS 150378-17-9, Nelfinavir CAS 159989-64-7 y Diltiazem CAS 42399-41-7.

Los inhibidores químicos de CYP3A7-CYP3AP1 incluyen una serie de compuestos que interactúan con la enzima para impedir su actividad. Se sabe que el ketoconazol se une al grupo hemo integrante del sitio activo de la enzima, que es crucial para la conversión metabólica de los compuestos. Esta unión detiene eficazmente la acción enzimática, impidiendo que CYP3A7-CYP3AP1 catalice sus reacciones naturales. Del mismo modo, el ritonavir actúa uniéndose al sitio activo de CYP3A7-CYP3AP1, lo que provoca una disminución de la tasa metabólica de los sustratos específicos de la enzima. El indinavir y el nelfinavir emplean un enfoque similar: inhiben competitivamente la enzima al interactuar directamente con su sitio activo, obstruyendo el acceso al sustrato y, por tanto, la actividad enzimática.

Además, la inhibición del CYP3A7-CYP3AP1 por el saquinavir es probablemente análoga a sus efectos sobre el CYP3A4, implicando la unión al sitio activo y la subsiguiente interferencia con la función metabólica. Los antagonistas del calcio, como el diltiazem y el verapamilo, también inhiben la CYP3A7-CYP3AP1, pero lo hacen induciendo un cambio conformacional en la enzima al unirse, lo que reduce su actividad enzimática. La cimetidina se dirige al CYP3A7-CYP3AP1 y dificulta su función impidiendo la oxidación de moléculas que el enzima metabolizaría normalmente. Los antibióticos macrólidos como la eritromicina y la claritromicina forman complejos estables con CYP3A7-CYP3AP1, reduciendo así la actividad de la enzima. La troleandomicina actúa de forma similar a la eritromicina, formando complejos con la enzima para disminuir su capacidad metabólica. Por último, el mibefradil, aunque ya no se comercializa, es conocido por su acción inhibidora sobre CYP3A7-CYP3AP1, que se atribuye a su afinidad de unión con la enzima, lo que obstruye el procesamiento de sustratos específicos. Cada una de estas sustancias químicas puede interactuar con la CYP3A7-CYP3AP1 de forma que reduce su capacidad para desempeñar sus funciones metabólicas normales dentro de la célula.