Cyp2c37 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Cyp2c37 incluyen, entre otros, Quercetina CAS 117-39-5, Clopidogrel CAS 113665-84-2, Montelukast Sódico CAS 151767-02-1, Fluconazol CAS 86386-73-4 y Ketoconazol CAS 65277-42-1.

Los inhibidores químicos de la Cyp2c37 incluyen una variedad de compuestos que pueden interactuar con la enzima para reducir su actividad a través de diferentes mecanismos. El sulfafenazol, por ejemplo, es un inhibidor selectivo del CYP2C que compite con los sustratos naturales de la Cyp2c37, uniéndose a su sitio catalítico activo y reduciendo así la función metabólica de la enzima. Del mismo modo, el flavonoide quercetina también se une al sitio activo de Cyp2c37, impidiendo que la enzima interactúe con sus sustratos previstos. El clopidogrel, a través de su metabolismo, puede formar un metabolito reactivo que se une irreversiblemente a la Cyp2c37, dando lugar a una disminución sostenida de la actividad enzimática. Montelukast actúa según el mismo principio, compitiendo por los sitios de unión del sustrato en Cyp2c37, impidiendo así la capacidad de la enzima para metabolizar eficazmente otros compuestos.

Además, inhibidores como el fluconazol y el ketoconazol actúan sobre el grupo hemo de la Cyp2c37. El fluconazol se une a este grupo, que es vital para la acción catalítica de la enzima, inhibiendo así su función. El ketoconazol interfiere de forma similar con el centro de hierro hemo de Cyp2c37, bloqueando el procesamiento enzimático de sus sustratos. El triclabendazol y el metoxsaleno emplean un enfoque ligeramente diferente; el triclabendazol inhibe uniéndose al sitio activo de la Cyp2c37, reduciendo su actividad, mientras que el metoxsaleno actúa como un inhibidor basado en un mecanismo que forma un enlace covalente con el sitio activo, lo que conduce a una inhibición irreversible. Tanto la fenilbutazona como el diclofenaco inhiben la Cyp2c37 mediante inhibición competitiva, ocupando el sitio activo e impidiendo el metabolismo del sustrato. El diclofenaco lo consigue a través de un metabolito que se une irreversiblemente a la enzima. El cloranfenicol inhibe al unirse directamente al sitio activo de Cyp2c37, mientras que el proadifeno, o SKF-525A, reduce la eficacia catalítica de la enzima al unirse de forma no selectiva a múltiples sitios de Cyp2c37. Todas estas interacciones químicas sirven para inhibir la función normal de la Cyp2c37 al impedir su procesamiento metabólico habitual de los sustratos.