CYP2C18 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP2C18 incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Sulfafenazol CAS 526-08-9, Quinidina CAS 56-54-2, Fluconazol CAS 86386-73-4 y Miconazol CAS 22916-47-8.

Los inhibidores de CYP2C18 funcionan principalmente uniéndose al sitio activo de la enzima o alterando su estructura, impidiendo así que metabolice sus sustratos. La inhibición de CYP2C18 puede tener importantes implicaciones farmacológicas, ya que puede afectar al metabolismo de los compuestos procesados por esta enzima. El ketoconazol y otros agentes antifúngicos como el fluconazol, el miconazol, el itraconazol y el voriconazol son conocidos por su inhibición de amplio espectro de las enzimas del citocromo P450. Estos compuestos se unen al grupo hemo de las enzimas CYP450, inhibiendo así su actividad catalítica. Esto puede dar lugar a una reducción del metabolismo de compuestos y otras sustancias que son sustratos de estas enzimas, incluidos los retinoides metabolizados por CYP2C18. El sulfafenazol, aunque es más específico del CYP2C9, también puede inhibir otros miembros de la familia CYP2C. Actúa como un inhibidor competitivo, ocupando el sitio activo de la enzima e impidiendo la unión del sustrato. La quinidina y la amiodarona, como productos químicos antiarrítmicos, inhiben múltiples enzimas CYP, incluida la CYP2C18. Esta inhibición puede afectar al metabolismo de varios compuestos, dando lugar a perfiles farmacocinéticos alterados.

Clopidogrel y Ticlopidina son compuestos antiplaquetarios que se ha observado que inhiben CYP2C18. Su inhibición puede aumentar la concentración plasmática de los fármacos metabolizados por CYP2C18, lo que puede dar lugar a interacciones químicas. Montelukast, un antagonista de los receptores de leucotrienos, ha mostrado efectos inhibidores sobre CYP2C8 y afecta potencialmente a CYP2C18. Esto puede influir en el metabolismo de sustancias que son sustratos de estas enzimas. Se sabe que la fenilbutazona, un AINE, inhibe varias enzimas CYP. Puede disminuir la actividad metabólica de CYP2C18, afectando al metabolismo y aclaramiento del compuesto. La inhibición de CYP2C18 puede tener importantes implicaciones en las interacciones químicas y el metabolismo. Los compuestos que inhiben la CYP2C18 pueden provocar un aumento de los niveles plasmáticos de sus sustratos, lo que puede dar lugar a toxicidad o efectos potenciados.