CYP27A1 Inhibidores

Los inhibidores comunes del CYP27A1 incluyen, entre otros, el inhibidor de la lipasa, THL CAS 96829-58-2, el anastrozol CAS 120511-73-1, el ketoconazol CAS 65277-42-1, la aminoglutetimida CAS 125-84-8 y la tranilcipromina CAS 13492-01-8.

Los inhibidores de CYP27A1 se dirigen predominantemente a la actividad enzimática de CYP27A1, una enzima crucial en el metabolismo del colesterol. CYP27A1 es responsable de la 27-hidroxilación del colesterol, un paso clave en la síntesis de ácidos biliares. Por lo tanto, los inhibidores de CYP27A1 pueden afectar significativamente a la homeostasis del colesterol y los ácidos biliares. El GW273297X es un inhibidor específico del CYP27A1 que bloquea eficazmente la capacidad del enzima para hidroxilar el colesterol. Esta inhibición selectiva es valiosa para estudiar el papel del CYP27A1 en el metabolismo del colesterol y los trastornos relacionados. Se sabe que varios agentes antifúngicos como el voriconazol, el ketoconazol, el itraconazol, el clotrimazol y el miconazol inhiben varias enzimas del citocromo P450, entre ellas la CYP27A1. Estos inhibidores actúan uniéndose al grupo hemo de las enzimas del citocromo P450, interfiriendo así en su actividad catalítica.

Se ha demostrado que otros compuestos, como el Orlistat, el Anastrozol y la Aminoglutetimida, afectan a la actividad del CYP27A1. Por ejemplo, el Orlistat afecta al metabolismo del colesterol a través de su interacción con CYP27A1. Además, compuestos como la tranilcipromina y el fenobarbital, aunque no se dirigen principalmente al CYP27A1, pueden modular su actividad debido a sus amplios efectos sobre varias enzimas del citocromo P450. El ritonavir es otro ejemplo de fármaco con efectos múltiples, incluida la posible inhibición del CYP27A1.