CUL-4A Inhibidores
Los inhibidores comunes de CUL-4A incluyen, entre otros, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3 y MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
CUL-4A, miembro de la familia de proteínas cullina, sirve como componente de andamiaje del complejo E3 ubiquitina ligasa conocido como CUL4-RING ligasa (CRL4). CUL-4A desempeña un papel fundamental en la regulación de diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la replicación del ADN, la reparación del ADN y la remodelación de la cromatina. Como parte del complejo CRL4, CUL-4A media en la ubiquitinación y posterior degradación de proteínas diana reclutándolas al complejo para su conjugación con ubiquitina. Este proceso es esencial para mantener la homeostasis y la integridad celular regulando los niveles de proteínas reguladoras clave implicadas en el control del ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y otras vías de señalización.
La inhibición de la función de CUL-4A puede tener efectos significativos en los procesos celulares y en las vías de señalización reguladas por el complejo CRL4. Se han propuesto varios mecanismos de inhibición, incluido el desarrollo de inhibidores de moléculas pequeñas dirigidos a dominios específicos o interacciones esenciales para la actividad de CUL-4A dentro del complejo CRL4. Además, la alteración de las interacciones proteína-proteína necesarias para el ensamblaje o la función del complejo CRL4 puede impedir su capacidad para ubiquitinar proteínas diana, bloqueando así su degradación y alterando las vías de señalización celular. Además, la modulación de las modificaciones postraduccionales o de la estabilidad proteica de la propia CUL-4A también puede representar estrategias potenciales para inhibir su función y sus efectos secundarios en los procesos celulares. La comprensión de los mecanismos de inhibición de CUL-4A proporciona información sobre posibles enfoques para modular las vías celulares y las funciones reguladas por este complejo ubiquitina ligasa E3 crítico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
El ATRA inhibe indirectamente la CUL-4A modulando la vía de señalización del ácido retinoico. Se une a los receptores de ácido retinoico (RAR), lo que conduce a una alteración de la transcripción de los genes diana. Como resultado, se regula a la baja la expresión de CUL-4A, lo que repercute en las vías de degradación mediadas por la ubiquitina. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
Nutlin-3 actúa como un inhibidor indirecto de CUL-4A al interrumpir la interacción p53-MDM2. Al impedir la ubiquitinación mediada por MDM2 y la degradación de p53, Nutlin-3 estabiliza los niveles de p53. Esta estabilización, a su vez, influye en los objetivos posteriores, incluida la CUL-4A, afectando indirectamente a su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que afecta indirectamente a la CUL-4A. Al bloquear la vía de degradación proteasomal, el bortezomib altera el recambio de varias proteínas, incluidas las reguladas por CUL-4A. Esta alteración provoca cambios en la homeostasis celular, influyendo en el sistema ubiquitina-proteasoma y, en consecuencia, en la actividad de la CUL-4A. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe indirectamente la CUL-4A impidiendo su neddilación, una modificación postraduccional crucial. La neddilación es esencial para la actividad de la CUL-4A como parte del complejo E3 ubiquitina ligasa. El MLN4924 interrumpe este proceso, lo que provoca la inactivación de CUL-4A y la consiguiente modulación del proteoma celular. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132, un inhibidor del proteasoma, afecta indirectamente a la CUL-4A al bloquear la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Esta alteración de la actividad proteasomal conduce a la acumulación de sustratos específicos dirigidos por CUL-4A, lo que altera los procesos celulares regulados por la actividad de la ubiquitina ligasa CUL-4A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 inhibe indirectamente la CUL-4A dirigiéndose a la vía de señalización PI3K/AKT. Como inhibidor de la PI3K, modula los efectores descendentes, incluida la CUL-4A. Al interrumpir la vía PI3K/AKT, el LY294002 influye en la estabilidad y la actividad de la CUL-4A, lo que provoca cambios en la ubiquitinación del sustrato y las subsiguientes respuestas celulares. | ||||||
6-Aminonicotinamide | 329-89-5 | sc-278446 sc-278446A | 1 g 5 g | ¥1726.00 ¥4400.00 | 3 | |
La 6-aminonicotinamida inhibe indirectamente la CUL-4A al interrumpir la vía de recuperación del NAD+. Esta pequeña molécula interfiere con las enzimas implicadas en la biosíntesis de NAD+, afectando a la homeostasis redox celular. El entorno redox alterado influye indirectamente en la actividad de la CUL-4A modificando la regulación postraduccional de los sustratos destinados a la ubiquitinación. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe indirectamente la CUL-4A al dirigirse a la vía de señalización mTOR. Al unirse a FKBP12 e inhibir mTORC1, la rapamicina modula los efectores posteriores, incluida CUL-4A. Esta alteración de la señalización mTOR provoca cambios en la degradación mediada por ubiquitina de sustratos específicos, lo que influye indirectamente en la actividad de la CUL-4A. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina inhibe indirectamente la CUL-4A al afectar a la autofagia. Como inhibidor de la autofagia, la cloroquina altera la vía de degradación lisosomal, lo que conduce a la acumulación de sustratos autofágicos específicos. Este flujo autofágico alterado influye de forma indirecta en los procesos celulares regulados por la actividad de la ubiquitina ligasa CUL-4A. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
El SB216763 inhibe indirectamente la CUL-4A dirigiéndose a la vía de señalización GSK-3β. Como inhibidor de GSK-3β, modula los sustratos posteriores, incluida la CUL-4A. Al interrumpir los acontecimientos de fosforilación mediados por GSK-3β, el SB216763 influye en la estabilidad y actividad de la CUL-4A, lo que provoca cambios en la ubiquitinación del sustrato y las subsiguientes respuestas celulares. | ||||||