CTPS2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CTPS2 incluyen, pero no se limitan a, Acivicin CAS 42228-92-2, 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, Ribavirin CAS 36791-04-5 y Hydroxyurea CAS 127-07-1.
Los inhibidores de la CTPS2 abarcan una variedad de compuestos químicos que mitigan indirectamente la actividad de esta proteína manipulando las vías de síntesis de nucleótidos y los niveles de metabolitos celulares. Por ejemplo, mediante la inhibición de enzimas que son cruciales para la utilización de glutamina, un donante de nitrógeno vital en el proceso de síntesis de CTP, la función de la CTPS2 se ve indirectamente obstaculizada debido a la menor disponibilidad de este sustrato. Esto también lo ejemplifican los compuestos que actúan como antimetabolitos de la glutamina, que al frustrar las enzimas dependientes de la glutamina, disminuyen la glutamina accesible, restringiendo así inadvertidamente la actividad catalítica de la CTPS2. Del mismo modo, la intromisión en la síntesis de novo de pirimidinas mediante enzimas diana como la dihidroorotato deshidrogenasa da lugar a un déficit de nucleótidos de pirimidina, que a su vez invoca una inhibición por retroalimentación que frena la actividad de la CTPS2. Además, los agentes que inhiben la inosina monofosfato deshidrogenasa y la ribonucleótido reductasa alteran la homeostasis de las reservas de nucleótidos, lo que influye en los mecanismos de retroalimentación reguladora a los que está sujeta la CTPS2, provocando su inhibición indirecta. Estas alteraciones se manifiestan como desequilibrios en los niveles de GTP, dGTP y otros desoxirribonucleótidos, que pueden obstaculizar significativamente la función de la CTPS2 dentro de la célula.
Además, la inhibición indirecta de la CTPS2 puede lograrse mediante la utilización de compuestos que afectan a la síntesis de timidilato y nucleótidos de purina, ya que tales alteraciones pueden desencadenar una cascada de inhibiciones retroalimentadas que afectan a la actividad de la CTPS2. La incorporación de análogos de nucleósidos en las vías de síntesis de nucleótidos también puede lograr esta inhibición, ya que pueden provocar el agotamiento o la acumulación del pool de dCTP, dependiendo de su mecanismo de acción, que luego influye en la CTPS2 a través de procesos de regulación por retroalimentación. En particular, los antagonistas de la glutamina sirven para inhibir indirectamente la CTPS2 al reducir la disponibilidad de glutamina para la producción de CTP a partir de UTP, lo que demuestra la intrincada interacción entre las rutas metabólicas y la regulación de las actividades enzimáticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 ¥7243.00 ¥14385.00 | 10 | |
Este compuesto es un análogo de la glutamina que inhibe las enzimas que utilizan la glutamina como sustrato. La CTPS2 depende de la glutamina como donante de nitrógeno en la síntesis de CTP a partir de UTP. Por lo tanto, la inhibición de las enzimas que utilizan glutamina por la Acivicina puede inhibir indirectamente la actividad catalítica de la CTPS2. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥925.00 ¥3215.00 ¥10244.00 ¥24279.00 | ||
Un antimetabolito de la glutamina que inhibe las enzimas dependientes de la glutamina. Dado que la CTPS2 utiliza la glutamina como sustrato, la inhibición del metabolismo de la glutamina por parte de este compuesto puede conducir a una menor disponibilidad de glutamina, inhibiendo así indirectamente la actividad de la CTPS2. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥767.00 ¥2945.00 | 8 | |
Este compuesto es un inhibidor de la inosina monofosfato deshidrogenasa que provoca una disminución de los niveles de GTP y, posteriormente, de dGTP. Este desequilibrio en los niveles de ribonucleótidos puede inhibir indirectamente la CTPS2 al alterar el mecanismo de inhibición por retroalimentación de nucleótidos. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
La ribavirina es un análogo de nucleósido que inhibe la inosina monofosfato deshidrogenasa, lo que conduce a un agotamiento de las reservas de GTP. Esto puede afectar indirectamente a la CTPS2 al alterar el equilibrio regulador de los ribonucleótidos, que es esencial para su función. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
La hidroxiurea inhibe la ribonucleótido reductasa, disminuyendo la reserva de desoxirribonucleótidos, incluido el dCTP. Esto puede inhibir indirectamente la CTPS2 al potenciar la inhibición por retroalimentación debida al aumento de los niveles de dCTP, que puede unirse e inhibir la CTPS2. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | ¥226.00 ¥914.00 | 5 | |
El metabolito de la leflunomida A77 1726 inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa, lo que provoca la inanición de pirimidina. La disminución resultante de nucleótidos de pirimidina puede inhibir indirectamente la CTPS2 a través de mecanismos de retroalimentación que controlan la síntesis de nucleótidos. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
El alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa que puede provocar un aumento de los niveles de AMP y GMP, causando potencialmente un desequilibrio en las reservas de nucleótidos. Esto altera los mecanismos reguladores de retroalimentación a los que está sometida la CTPS2, inhibiendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
El metotrexato inhibe la dihidrofolato reductasa, lo que afecta a la síntesis de timidilato y nucleótidos de purina. Esta alteración puede provocar un desequilibrio en las reservas de nucleótidos de novo, lo que puede dar lugar a una inhibición indirecta de la CTPS2 a través de la inhibición por retroalimentación. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
Inhibe la timidilato sintasa, lo que provoca la muerte sin timina y la interrupción de la síntesis de nucleótidos. Esto puede inhibir indirectamente la CTPS2 alterando el equilibrio de nucleótidos y activando mecanismos de inhibición por retroalimentación. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1444.00 | ||
Un análogo de nucleósido que inhibe la ribonucleótido reductasa, lo que provoca una disminución de las reservas de desoxinucleótido trifosfato. Esto puede inhibir indirectamente la CTPS2 al aumentar los niveles de dCTP, que a su vez puede inhibir la CTPS2 debido a la regulación por retroalimentación. | ||||||