creatine kinase-M Inhibidores

Los inhibidores comunes de la creatina quinasa-M incluyen, entre otros, Dantrolene CAS 7261-97-4, Myricetin CAS 529-44-2, Heparin CAS 9005-49-6, AICAR CAS 2627-69-2 y Meldonium CAS 76144-81-5.

Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la creatina cinasa-M constituyen una categoría de compuestos dirigidos principalmente contra la enzima creatina cinasa-M (CK-M). La CK-M es una enzima crítica responsable de la conversión reversible de creatina y trifosfato de adenosina (ATP) en fosfocreatina y difosfato de adenosina (ADP) en los tejidos musculares. Esta conversión es esencial para mantener la homeostasis energética, sobre todo en tejidos de alta demanda energética como el músculo esquelético y cardíaco. Los inhibidores de la CK-M se caracterizan por su capacidad para obstaculizar la actividad catalítica de la CK-M, modulando eficazmente la velocidad a la que la creatina y el ATP se convierten en fosfocreatina y ADP. Esta inhibición enzimática constituye el mecanismo fundamental que subyace a los efectos de los inhibidores de la CK-M.

A nivel molecular, los inhibidores de la CK-M suelen presentar un parecido estructural con los sustratos implicados en la reacción catalítica de la CK-M, a saber, la creatina y el ATP. Este mimetismo estructural permite a estos compuestos interactuar con el sitio activo de la enzima, compitiendo eficazmente con los sustratos naturales. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, como el impedimento estérico, la alteración de la conformación de la enzima o la interferencia con la unión de cofactores esenciales. La consecuencia de la inhibición de la CK-M es una reducción de la tasa de formación de fosfocreatina, que puede afectar a la dinámica energética celular y, en consecuencia, influir en los procesos fisiológicos que dependen de una rápida reposición de energía. El desarrollo y la exploración de los inhibidores de la CK-M han aportado valiosos conocimientos sobre la energética celular y siguen siendo de interés en diversos campos de investigación, como la bioquímica y la biología molecular. Comprender su modo de acción a nivel molecular proporciona una base para estudiar las implicaciones más amplias del metabolismo energético.