CPM Inhibidores
Los inhibidores comunes de CPM incluyen, entre otros, el fosforamidón CAS 119942-99-3, la actinonina CAS 13434-13-4, la 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, el marimastat CAS 154039-60-8 y el batimastat CAS 130370-60-4.
Los inhibidores químicos de la carboxipeptidasa M (CPM) actúan mediante diversos mecanismos, centrados principalmente en la quelación de iones metálicos que son cruciales para la actividad enzimática de metaloproteasas como la CPM. El fosforamidón, por ejemplo, inhibe las metaloproteasas uniéndose a sus sitios activos, entre los que probablemente se encuentra el sitio activo de la CPM, lo que provoca una disminución de su función proteolítica. Del mismo modo, la actinonina puede inhibir directamente la CPM quelando el ion metálico en su sitio activo, bloqueando así el acceso al sustrato e inhibiendo la actividad proteolítica. El EDTA y la 1,10-fenantrolina explotan aún más la metalodependencia de la CPM, secuestrando los iones metálicos lejos del sitio activo de la enzima, que es esencial para la hidrólisis de los enlaces peptídicos, con lo que la CPM queda inactiva.
Marimastat y Batimastat, ambos inhibidores de metaloproteasas de amplio espectro, pueden unirse al sitio activo de la CPM, impidiendo la escisión del sustrato. Ilomastat, con un perfil inhibitorio similar, se uniría al sitio de unión del zinc de CPM, obstruyendo la interacción de la enzima con sus sustratos. La Doxiciclina y la Minociclina, a pesar de su uso primario como antibióticos, también pueden exhibir efectos inhibidores sobre la CPM al quelar el ion metálico en el sitio activo, una necesidad para la función de la proteasa. La Queleritrina y la Bisindolilmaleimida I, inhibidores de la proteína quinasa C, pueden inhibir indirectamente a la CPM modificando los estados de fosforilación dentro de la célula, que pueden ser esenciales para la actividad o estabilidad de la CPM.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
El fosforamidón es un inhibidor de la metaloproteasa que puede inhibir la actividad de la neprilisina, que es otra metaloproteasa como la CPM. Al inhibir la neprilisina y potencialmente otras metaloproteasas, el fosforamidón puede reducir indirectamente la actividad funcional de la proteína CPM provocando una reducción compensatoria de la actividad de la proteasa dentro de la célula, lo que conduce indirectamente a la reducción de la función de la CPM. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3599.00 | 3 | |
La actinonina es un péptido inhibidor de la deformilasa que también se comporta como inhibidor de las metaloproteasas. Podría inhibir la actividad metaloproteasa de la CPM uniéndose al sitio activo y quelando el ion metálico necesario para la actividad enzimática, lo que conduciría a la inhibición de la función proteolítica de la CPM. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | ¥259.00 ¥350.00 | ||
La 1,10-fenantrolina actúa como inhibidor de las metaloproteasas al quelar los iones metálicos esenciales para la actividad catalítica de las metaloenzimas. Al unirse al cofactor metálico en el sitio activo de la CPM, inhibiría la actividad proteolítica de la CPM. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
El marimastat es un inhibidor de metaloproteasas de amplio espectro. Podría inhibir la CPM uniéndose a su sitio activo e impidiendo la interacción de la proteína con sus sustratos, inhibiendo así su función proteolítica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | ¥1974.00 ¥4174.00 | 24 | |
El batimastat es otro inhibidor de amplio espectro de las metaloproteasas. Podría inhibir la CPM de forma similar al marimastat, al unirse al sitio activo de la CPM, impidiendo así la escisión del sustrato. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | ¥846.00 ¥2990.00 | 55 | |
El ilomastat, también conocido como GM6001, es un inhibidor de la metaloproteasa de matriz que podría inhibir la MPC al unirse al sitio de unión del zinc del dominio de la metaloproteasa, lo que interferiría con la capacidad de la enzima para interactuar con sus sustratos e inhibiría su función. | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | ¥293.00 ¥553.00 ¥1185.00 ¥2144.00 | 25 | |
La doxiciclina, aunque conocida principalmente como antibiótico, ha demostrado inhibir las metaloproteasas. Su efecto inhibidor sobre la MPC podría derivarse de su capacidad para quelar iones metálicos en el sitio activo de las metaloproteasas, inhibiendo así su actividad. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥587.00 ¥1895.00 ¥3103.00 ¥7017.00 ¥13922.00 ¥64556.00 ¥276296.00 | 36 | |
La minociclina es un antibiótico con propiedades inhibidoras de las metaloproteasas. Inhibe las metaloproteasas posiblemente mediante la quelación del ion metálico en el sitio activo, lo que inhibiría la actividad de la MPC al impedir la proteólisis metal-dependiente de los sustratos. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
Se sabe que la queleritrina inhibe la proteína quinasa C (PKC). Al inhibir la PKC, la queleritrina puede reducir la fosforilación de proteínas que podrían ser necesarias para el correcto funcionamiento o localización de la MPC, inhibiendo así indirectamente la actividad de la MPC. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor específico de la proteína cinasa C. Puede inhibir indirectamente la MPC alterando los patrones de fosforilación dentro de la célula que podrían afectar a la actividad o estabilidad de la MPC, sin unirse directamente a la propia MPC. | ||||||