cPKC βI Inhibidores
Los inhibidores comunes de la cPKC βI incluyen, entre otros, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Queleritrina CAS 34316-15-9 y Enzastaurina CAS 170364-57-5.
Los inhibidores químicos de la cPKC βI emplean diversos mecanismos para impedir la actividad de la enzima. Go 6983 y Bisindolylmaleimide I se dirigen a la cPKC βI compitiendo con el ATP en el sitio catalítico de la cinasa, bloqueando eficazmente la transferencia de grupos fosfato a las proteínas sustrato. Esta inhibición competitiva es también la estrategia empleada por la enzastaurina, la hispidina, la ruboxistaurina (también conocida por el identificador LY333531), la K252a, la estaurosporina y el balanol, cada uno de los cuales se une al bolsillo de unión al ATP e impide así que la cinasa fosforile sus sustratos. Estos compuestos imitan la estructura del ATP en diversos grados, lo que les permite encajar en el sitio de unión del ATP y obstruir la función de la enzima.
El Ro 31-8220 difiere ligeramente, ya que funciona imitando el sustrato en lugar del ATP y uniéndose al sitio activo de la cPKC βI. Esta acción impide que los sustratos naturales de la enzima accedan al sitio activo, inhibiendo así la función de la cinasa. La queleritrina actúa a través de un mecanismo alostérico, en el que se intercala en el dominio catalítico e induce un cambio conformacional que dificulta la actividad de la enzima. De forma similar, el C1-10 modula el dominio cinasa de forma alostérica, pero con un modo de unión diferente que interrumpe la actividad catalítica de la cPKC βI. Estos inhibidores actúan colectivamente para amortiguar la actividad de fosforilación de la cPKC βI ya sea por competencia directa con el ATP o alterando la estructura de la enzima de modo que no pueda interactuar eficazmente con sus sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
El Go 6983 es un potente inhibidor de la proteína cinasa C, que incluye isoformas como la cPKC βI. Inhibe la cPKC βI al competir con el ATP por la unión al sitio catalítico de la enzima, impidiendo así la fosforilación de las proteínas sustrato. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I, también conocida como GF 109203X, inhibe la cPKC βI actuando como un inhibidor competitivo del ATP, que bloquea directamente la actividad cinasa de la cPKC βI, lo que provoca una reducción de su función catalítica. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
El Ro 31-8220 funciona como un potente inhibidor de la cPKC βI al imitar al sustrato y unirse al sitio activo, lo que impide que la enzima interactúe con sus sustratos naturales, inhibiendo así su función. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
La queleritrina es un alcaloide natural que inhibe la cPKC βI intercalándose en el dominio catalítico de la quinasa, inhibiendo su actividad a través de un mecanismo alostérico que altera la conformación de la enzima. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
La enzastaurina inhibe la cPKC βI mediante inhibición competitiva en el sitio de unión al ATP del dominio cinasa, lo que conduce a la reducción de su actividad cinasa y de los subsiguientes eventos de señalización corriente abajo. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | ¥4603.00 | ||
La hispidina es un compuesto natural que inhibe la cPKC βI uniéndose al bolsillo de ATP de la enzima, y actúa como inhibidor competitivo del ATP, lo que conduce a la supresión de la actividad de la cPKC βI. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
La ruboxistaurina, también conocida como LY333531, inhibe la cPKC βI uniéndose selectivamente al bolsillo de unión al ATP, lo que impide la unión del ATP y, por tanto, inhibe la actividad de fosforilación de la cinasa. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1422.00 ¥2369.00 ¥5506.00 | 19 | |
El K252a es un compuesto relacionado con la estaurosporina que inhibe la cPKC βI uniéndose al sitio de unión al ATP de la cinasa, lo que impide la fosforilación de las proteínas diana e inhibe la actividad de la cinasa. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de la cinasa que inhibe la cPKC βI uniéndose al bolsillo de unión al ATP de la enzima, bloqueando así el ATP necesario para la fosforilación e inhibiendo la actividad de la cinasa. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | ¥152307.00 | ||
El balanol inhibe la cPKC βI imitando la estructura del ATP y compitiendo por su sitio de unión en la cinasa, lo que inhibe la fosforilación de las proteínas corriente abajo y, por tanto, la actividad de la cPKC βI. | ||||||