COTE1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de COTE1 incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribina CAS 35943-35-2 y Everolimus CAS 159351-69-6.
Los inhibidores de COTE1 abarcan una variedad de compuestos químicos que ejercen su influencia perturbando las vías de señalización esenciales para la actividad funcional de COTE1. La rapamicina y su derivado, el everolimus, se unen a FKBP12 para formar un complejo que inhibe la cinasa mTOR, un regulador fundamental del crecimiento y la proliferación celular del que depende la actividad de COTE1. Del mismo modo, LY 294002 y Wortmannin, como inhibidores selectivos de PI3K, y PP242, junto con AZD8055, como inhibidores competitivos de mTOR ATP, conducen a la supresión de la vía PI3K/AKT/mTOR, reduciendo sustancialmente la señalización descendente responsable de la actividad de COTE1. Estos inhibidores, al frenar la activación de AKT (como logra la triciribina) y posteriormente de mTOR, crean un entorno celular en el que la actividad de COTE1 disminuye debido a la falta de señales estimuladoras que normalmente se propagan a través de esta vía.
Para refinar aún más esta modulación, compuestos como Palomid 529, que se dirige tanto a TORC1/TORC2, y KU 0063794, así como PP242, que son moléculas avanzadas que inhiben tanto mTORC1 como mTORC2, garantizan una amortiguación completa de la vía mTOR intrincadamente ligada a la función de COTE1. PF-04691502, al inhibir conjuntamente las quinasas PI3K y mTOR, interrumpe la cascada de señalización en múltiples puntos, lo que conduce a una disminución pronunciada de la actividad de COTE1. Estos inhibidores químicos actúan creando un déficit en el entorno de señalización celular del que depende COTE1, asegurando así la disminución de la actividad de la proteína. La acción colectiva de estos inhibidores sobre diferentes nodos de la vía mTOR ejemplifica un bloqueo estratégico que disminuye eficazmente la actividad funcional de COTE1 sin alterar sus niveles de expresión, poniendo de relieve el papel crítico de la señalización mTOR en el gobierno del papel de COTE1 en la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina se une específicamente a FKBP12 y el complejo resultante inhibe la mTOR (diana mecanicista de la rapamicina), una quinasa implicada en el crecimiento y la proliferación celulares. Dado que COTE1 está implicada en procesos regulados por mTOR, la inhibición de mTOR conduciría a una disminución de la actividad de COTE1, ya que se reducirían las señales de crecimiento de la célula. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY 294002 es un inhibidor selectivo de la PI3K (fosfoinositida 3-cinasa). La PI3K forma parte de la vía de señalización AKT/mTOR, que es crucial para regular la supervivencia y el crecimiento celular. La inhibición de PI3K reduce la activación de AKT, lo que disminuye la actividad de mTOR y, por tanto, la actividad de COTE1, ya que ésta depende de la señalización de mTOR para su funcionamiento. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor potente y selectivo de la PI3K. Al inhibir la PI3K, interrumpe la vía PI3K/AKT/mTOR, necesaria para numerosas funciones celulares. Esta alteración provoca una disminución de la actividad de COTE1, ya que se inhiben los eventos de señalización que normalmente potenciarían la función de COTE1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina se dirige específicamente a la AKT, inhibiendo su fosforilación y activación. AKT es un componente central de la vía PI3K/AKT/mTOR, y su inhibición conduce a una reducción de la señalización mTOR, que a su vez disminuye la actividad de COTE1 debido a su dependencia de mTOR para su actividad funcional. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
El everolimus es un derivado de la rapamicina y actúa de forma similar al unirse a la FKBP12, formando un complejo que inhibe la mTOR. Como mTOR es un efector corriente abajo vital para la actividad funcional de COTE1, la inhibición por everolimus conduce a una disminución de la actividad de COTE1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
El Palomid 529 es un inhibidor dual TORC1/TORC2, que afecta al complejo mTOR implicado en la vía PI3K/AKT. Al inhibir estos complejos, Palomid 529 provoca una reducción de la actividad de COTE1, ya que la participación de COTE1 en el crecimiento y la supervivencia celular depende de la señalización mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
El AZD8055 es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de la cinasa mTOR, que afecta tanto al complejo mTORC1 como al mTORC2. Esto conduce a una disminución de la actividad de COTE1 al inhibir la señalización necesaria para su función. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor de mTOR que actúa en los complejos mTORC1 y mTORC2. Al inhibir estos complejos, disminuye la actividad de COTE1 debido a la dependencia de sus vías funcionales de una señalización mTOR adecuada. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
KU 0063794 es una molécula avanzada que inhibe tanto mTORC1 como mTORC2, reduciendo así la actividad de las proteínas corriente abajo, como COTE1, que dependen de la actividad cinasa de mTOR. | ||||||