CNR1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CNR1 incluyen, pero no se limitan a AM-630 CAS 164178-33-0, Rimonabant CAS 168273-06-1 y SR 144528 CAS 192703-06-3.

Los inhibidores químicos del CNR1 pueden ejercer su acción inhibidora a través de diversos mecanismos, cada uno específico de la estructura y función de la sustancia química en cuestión. El AM251 y el AM630, por ejemplo, se conocen como agonistas inversos del CNR1, lo que significa que se unen a este receptor e inducen un efecto opuesto al inducido por los cannabinoides naturales. Al hacerlo, obstaculizan directamente la actividad del CNR1, que es una parte esencial del sistema endocannabinoide. Este sistema desempeña un papel crucial en la regulación de diversos procesos fisiológicos. Del mismo modo, el LY320135 y el Rimonabant interactúan directamente con el CNR1 y actúan como antagonistas. Su unión al CNR1 bloquea la interacción de los cannabinoides endógenos con este receptor, lo que inhibe las capacidades de señalización del receptor.

Más abajo en la lista, SR144528 y O-2050 también son antagonistas del CNR1 y funcionan obstruyendo la activación del receptor por los cannabinoides. La hemopresina, aunque es un péptido, actúa de forma similar como antagonista del CNR1, inhibiendo así la cascada de señalización del receptor. El surinabant y el CAY10404 siguen el mismo enfoque antagonista para inhibir el CNR1, impidiendo los efectos fisiológicos que normalmente se producen a través de la activación del receptor. Para completar la lista, JD-5037 y Taranabant también son agonistas inversos del receptor CNR1. Su interacción con el CNR1 suprime la función del receptor, inhibiendo así las subsiguientes vías de señalización intracelular que normalmente seguirían a la activación del receptor cannabinoide. Cada una de estas sustancias químicas, ya sea por agonismo inverso o por antagonismo, garantiza la inhibición del CNR1, lo que interrumpe los procesos fisiológicos normales que regularía el CNR1.