CNG-4 Inhibidores

Los inhibidores comunes del CNG-4 incluyen, entre otros, la tetracaína CAS 94-24-6, la amilorida CAS 2609-46-3, la quinina CAS 130-95-0, la lidocaína CAS 137-58-6 y el dihidrocloruro de trifluoperazina CAS 440-17-5.

Los inhibidores químicos del CNG-4 pueden utilizar diversos mecanismos para impedir la función de la proteína. La tetracaína, por ejemplo, actúa sobre el CNG-4 obstruyendo su dominio de unión a nucleótidos cíclicos, que es esencial para la activación del canal y la subsiguiente afluencia de cationes. Del mismo modo, la amilorida reduce la capacidad de respuesta del canal a los nucleótidos cíclicos, lo que conduce a una disminución de su probabilidad de apertura, mientras que la loperamida se une directamente al poro del canal, obstruyendo el flujo de iones. Este bloqueo del flujo de iones es también el mecanismo por el que actúa la lidocaína; impide la conducción de iones bloqueando el poro conductor de iones del CNG-4. Mientras tanto, la trifluoperazina y la clorpromazina tienen una afinidad por el CNG-4 que provoca la estabilización del canal en un estado cerrado y una modificación de su conformación, respectivamente, consecuencias ambas que disminuyen la permeabilidad iónica del canal.

Además, el verapamilo y el diltiazem actúan sobre el CNG-4 bloqueando físicamente su poro y afectando a la capacidad del canal para responder a los nucleótidos cíclicos. La procaína también comparte esta acción de bloqueo del canal, lo que provoca una reducción del flujo de cationes a través de la membrana celular. Además, el propranolol disminuye la probabilidad de apertura del CNG-4, lo que a su vez reduce la permeabilidad iónica a través del canal. Por último, la bupivacaína inhibe el CNG-4 dirigiéndose a los canales de sodio dependientes de voltaje, que desempeñan un papel crucial en la regulación y la función del CNG-4. Cada una de estas sustancias químicas interactúa con el CNG-4, lo que reduce el flujo de cationes a través de la membrana celular. Cada una de estas sustancias químicas interactúa con el CNG-4 de una manera que conduce a la restricción de su actividad normal de canal iónico, lo que resulta en la inhibición funcional de la proteína.