Cholesterol Esterase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la esterasa del colesterol incluyen, entre otros, la rosuvastatina CAS 287714-41-4, la atorvastatina CAS 134523-00-5, la simvastatina CAS 79902-63-9, el inhibidor de la lipasa, THL CAS 96829-58-2 y la berberina CAS 2086-83-1.
La colesterol esterasa, también conocida como lipasa estimulada por sales biliares o carboxil éster lipasa, es una enzima que desempeña un papel fundamental en la hidrólisis de los ésteres de colesterol en colesterol libre y ácidos grasos. De este modo, interviene en la absorción y el metabolismo del colesterol alimentario en el sistema gastrointestinal. Los inhibidores de la colesterol esterasa, como su nombre indica, son compuestos químicos que dificultan la actividad de esta enzima. Estos inhibidores pueden ser competitivos, es decir, se unen al sitio activo de la enzima e impiden que el sustrato acceda a él, o no competitivos, es decir, se unen a un sitio distinto del sitio activo, lo que provoca un cambio conformacional en la enzima que disminuye su actividad.
La composición química y la estructura de estos inhibidores pueden variar significativamente, desde moléculas orgánicas, compuestos sintéticos, hasta sustancias naturales que se encuentran en diversas plantas y hierbas. Por ejemplo, ciertos flavonoides, como la luteolina, la quercetina y la rutina, han demostrado su capacidad para inhibir la colesterol esterasa. Los compuestos organofosforados, como el paraoxón y el fluorofosfato de diisopropilo (DFP), actúan modificando covalentemente la serina en el sitio activo de la enzima, volviéndola inactiva. Por otro lado, compuestos como el benzilo y la berberina inhiben la enzima potencialmente a través de interacciones de unión. Es importante señalar que mientras que algunos de estos compuestos tienen efectos inhibidores específicos y potentes sobre la colesterol esterasa, otros podrían tener perfiles inhibidores más amplios, afectando a una serie de enzimas más allá de la colesterol esterasa. Esta gran diversidad estructural, combinada con diferentes mecanismos de acción, hace que la clase de los inhibidores de la colesterol esterasa sea un área de estudio rica y variada en bioquímica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | ¥1602.00 | 8 | |
Actúa principalmente como inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que también puede inhibir la actividad de la colesterol esterasa, aunque a concentraciones superiores a las de su objetivo principal. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
Al igual que la rosuvastatina, es principalmente un inhibidor de la HMG-CoA reductasa. También puede inhibir la colesterol esterasa a determinadas concentraciones. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
Se conoce principalmente por inhibir la HMG-CoA reductasa, pero también puede tener un efecto sobre la colesterol esterasa, potencialmente al reducir la disponibilidad de sustratos para la enzima. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | ¥575.00 | 7 | |
El orlistat es un inhibidor de la lipasa. Aunque se dirige principalmente a las lipasas pancreática y gástrica, también puede inhibir la colesterol esterasa. Forma un enlace covalente con el residuo de serina en el sitio activo de la enzima. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
La berberina es un alcaloide isoquinolínico. Se ha descubierto que inhibe la actividad de la colesterol esterasa, aunque su mecanismo exacto de acción sobre esta enzima no está bien dilucidado. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | ¥293.00 ¥564.00 ¥1117.00 ¥1692.00 ¥21289.00 | 40 | |
La luteolina es un flavonoide. Los estudios han demostrado su capacidad para inhibir la colesterol esterasa. Se cree que interactúa con el sitio activo de la enzima, reduciendo su actividad. | ||||||
Rutin trihydrate | 250249-75-3 | sc-204897 sc-204897A sc-204897B | 5 g 50 g 100 g | ¥632.00 ¥801.00 ¥1399.00 | 7 | |
La rutina es un glucósido flavonoide. Tiene efectos inhibidores sobre la colesterol esterasa, potencialmente al unirse al sitio activo o alterar la conformación de la enzima. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que ha demostrado inhibir la colesterol esterasa. Al igual que otros flavonoides, puede interactuar con el sitio activo de la enzima o alterar su conformación. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | ¥609.00 ¥1264.00 ¥2279.00 ¥7897.00 | 6 | |
La silibina es un componente de la silimarina extraído del cardo mariano. Se ha descubierto que inhibe la colesterol esterasa, aunque el mecanismo exacto de acción sobre la enzima sigue sin estar claro. | ||||||