Los inhibidores del CGRP1 son una clase de compuestos que se dirigen específicamente e inhiben la actividad del receptor del péptido 1 relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP1), implicado en diversos procesos fisiológicos como la vasodilatación, la señalización del dolor y la inflamación neurogénica. El CGRP1 es un receptor que se une al péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), un neuropéptido liberado por los nervios sensoriales, sobre todo en respuesta a estímulos como el estrés o las lesiones. Cuando se activa, el receptor CGRP1 desempeña un papel clave en la regulación del tono vascular al inducir la relajación de los músculos lisos de los vasos sanguíneos y modular las vías de comunicación neurogénica. La inhibición del CGRP1 impide que el receptor responda al CGRP, bloqueando así sus efectos de señalización descendentes.El mecanismo de acción de los inhibidores del CGRP1 implica la unión al receptor CGRP1 o a su sitio de unión al ligando, impidiendo que el CGRP interactúe con el receptor y active sus vías de señalización. Esta inhibición es útil en la investigación destinada a comprender el papel específico del CGRP1 en funciones fisiológicas como la regulación vascular, la neurotransmisión y la modulación de las respuestas inflamatorias. Al inhibir el CGRP1, los científicos pueden explorar cómo influye este receptor en diversos procesos biológicos y el impacto más amplio de la señalización del CGRP en sistemas como el nervioso y el circulatorio. Los inhibidores del CGRP1 son herramientas valiosas para diseccionar las vías moleculares y celulares reguladas por el CGRP y su receptor, ofreciendo una visión de cómo estas vías mantienen las funciones fisiológicas normales y responden a estímulos ambientales o internos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | ¥1636.00 ¥5077.00 | 11 | |
La capsazepina regula potencialmente a la baja la expresión de CGRP1 antagonizando el receptor TRPV1, que cuando se activa puede provocar un aumento de la liberación de CGRP. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1218.00 | 2 | |
La corticosterona puede disminuir la expresión de CGRP1 al unirse a los receptores de glucocorticoides, iniciando una cascada que culmina en la supresión de la expresión génica, incluida la de CGRP1. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol podría reducir la expresión de CGRP1 al inhibir las enzimas del citocromo P450 que sintetizan hormonas esteroideas, que se sabe que intervienen en la expresión de diversos genes. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB 203580 podría inhibir la vía p38 MAPK, que se especula que está implicada en la vía que conduce a la expresión de CGRP1, disminuyendo así potencialmente sus niveles. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina tiene la capacidad de aumentar el AMPc intracelular, lo que puede reducir la expresión de CGRP1 a través de un mecanismo dependiente de la proteína quinasa A (PKA) que suprime la transcripción de genes. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632, al inhibir la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), podría regular a la baja los procesos celulares que contribuyen a la promoción de la expresión de CGRP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD 98059, un inhibidor de MEK, podría disminuir la fosforilación de ERK, lo que conduciría a una menor actividad transcripcional de los genes, incluido el que codifica CGRP1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 inhibe selectivamente la vía JNK, que se cree que está implicada en la señalización ascendente que promueve la expresión de CGRP1, lo que posiblemente conduce a una disminución de los niveles de expresión. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina puede inhibir la vía PI3K/AKT, lo que resulta en una disminución de la fosforilación y la actividad de las dianas corriente abajo, lo que potencialmente conduce a una reducción de la expresión de CGRP1. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | ¥293.00 ¥756.00 ¥1286.00 ¥3983.00 | 74 | |
La apocinina puede suprimir la actividad de la NADPH oxidasa, lo que conduce a una disminución de las especies reactivas del oxígeno (ROS) que, de otro modo, podrían potenciar la transcripción de genes como el CGRP1. | ||||||