Los inhibidores de CFTR pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la proteína CFTR. El CFTR, o regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística, es un canal iónico de cloruro crucial para regular el transporte de iones a través de las membranas celulares, sobre todo en las células epiteliales. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la proteína CFTR e influir en su funcionamiento normal. A través de estas interacciones, podrían afectar a varios procesos celulares asociados con el transporte de iones, el equilibrio de fluidos y las respuestas celulares, sin alterar directamente sus dominios conductores de iones o su implicación en las actividades del canal iónico.
El diseño de los inhibidores de CFTR se basa en una comprensión exhaustiva de los atributos estructurales y funcionales de la proteína CFTR. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos avanzados de síntesis química y se basan en conocimientos de biología celular y fisiología de los canales iónicos, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente a la CFTR. Esta selectividad permite la modulación específica de las vías celulares que dependen de la actividad de esta proteína concreta. Para desentrañar los entresijos del transporte de iones, la homeostasis de fluidos y las interacciones celulares, a menudo se emplean inhibidores de CFTR como valiosas herramientas. El desarrollo y la utilización de inhibidores de CFTR contribuyen a avanzar en nuestro conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y la dinámica de los iones, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen el transporte de iones y contribuyen a las respuestas celulares a los cambios en las actividades de los canales iónicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥508.00 ¥677.00 ¥1297.00 ¥1918.00 ¥5867.00 | 36 | |
La gliburida, un derivado de la sulfonilurea, muestra interesantes interacciones con el canal CFTR, sobre todo en la modulación de su conductancia. Su afinidad de unión específica a los dominios de unión a nucleótidos del canal puede alterar los estados conformacionales, influyendo en el flujo de iones cloruro. Las regiones hidrófobas del compuesto favorecen la integración en la membrana, mientras que sus funcionalidades polares mejoran la solubilidad en los sistemas biológicos. Esta dualidad permite matizar los efectos sobre la homeostasis iónica celular y la cinética del transporte. | ||||||
Ivacaftor | 873054-44-5 | sc-364679 | 5 mg | ¥2922.00 | ||
El ivacaftor es un potenciador del CFTR que aumenta la actividad del canal de cloruro uniéndose a la proteína CFTR y mejorando su función en la superficie celular. | ||||||
CFTR Inhibitor-172 | 307510-92-5 | sc-204680 sc-204680A | 10 mg 50 mg | ¥1862.00 ¥5754.00 | 10 | |
El inhibidor de CFTR-172 es un compuesto selectivo que interactúa con la proteína CFTR, dirigiéndose específicamente a sus dominios reguladores. Este inhibidor interrumpe los mecanismos de compuerta del canal, alterando la dinámica del transporte de iones. Su estructura única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que pueden estabilizar ciertas conformaciones de la proteína CFTR. El perfil cinético del compuesto sugiere un rápido inicio de acción, que influye en la permeabilidad a los iones cloruro y en el equilibrio iónico celular. | ||||||
PPQ-102 | 931706-15-9 | sc-364673 | 10 mg | ¥3362.00 | 1 | |
El PPQ-102 es un potente modulador de la proteína CFTR, que presenta características de unión únicas que potencian su interacción con los dominios de unión a nucleótidos del canal. Este compuesto promueve cambios conformacionales que afectan a la apertura y cierre del canal, influyendo así en el flujo de iones. Su arquitectura molecular distintiva permite interacciones electrostáticas específicas, que pueden estabilizar estados intermedios del CFTR. La cinética de reacción indica un efecto gradual pero sostenido sobre el transporte de iones, contribuyendo a alterar la homeostasis celular. | ||||||
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 | 328541-79-3 | sc-221418 | 5 mg | ¥2990.00 | 7 | |
El Inhibidor II de CFTR, GlyH-101 es un inhibidor selectivo del canal de cloruro CFTR, caracterizado por su capacidad de interrumpir el transporte de iones mediante una modulación alostérica específica. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas únicas con los dominios transmembrana, lo que provoca una alteración de la dinámica del canal. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, con un notable impacto en los mecanismos de compuerta del CFTR, afectando en última instancia al equilibrio iónico celular y a las vías de señalización. | ||||||