Ces1d Inhibidores

Inhibidores comunes de la Ces1d incluyen, entre otros, Benzil CAS 134-81-6, Fluoruro sódico CAS 7681-49-4, Fisostigmina CAS 57-47-6, Inhibidor de la lipasa, THL CAS 96829-58-2 y MAFP CAS 188404-10-6.

La carboxilesterasa 1D (CES1D) es una enzima esterasas localizada predominantemente en el hígado y responsable de la hidrólisis de compuestos que contienen enlaces éster y amida. Su papel en los procesos metabólicos es fundamental, sobre todo en la hidrólisis de fármacos esterificados, xenobióticos y ciertos compuestos endógenos, facilitando su posterior eliminación o conversión metabólica. El sitio activo de la CES1D, como el de otras serina hidrolasas, consiste en una tríada catalítica formada por residuos de aminoácidos serina, histidina y aspartato. Este sitio activo facilita el proceso de hidrólisis, en el que se introduce agua para romper los enlaces éster o amida. Los inhibidores de la CES1D, como su nombre indica, dificultan la actividad enzimática de la CES1D. Estas moléculas inhibidoras pueden lograr esta función a través de una miríada de mecanismos.

Algunos inhibidores forman un enlace covalente con el residuo de serina activo en el sitio catalítico de la enzima, volviéndola inactiva. Otros pueden competir con los sustratos por el sitio activo de la enzima, ocupándolo esencialmente e impidiendo que el sustrato acceda a él. Otro grupo de inhibidores puede alterar la conformación de la enzima o su entorno de tal manera que su actividad se reduzca significativamente o se anule. La naturaleza y estructura de estos inhibidores puede ser diversa, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta compuestos más complejos. La potencia y selectividad de estos inhibidores hacia la CES1D también puede variar ampliamente. Aunque la función principal de estos inhibidores es modular la actividad de la CES1D, comprender sus interacciones con la enzima proporciona valiosos conocimientos sobre los aspectos estructurales y funcionales de la CES1D y otras esterasas relacionadas.