Ces1c Inhibidores

Los inhibidores comunes de Ces1c incluyen, entre otros, el bromuro de tetrabutilfosfonio CAS 3115-68-2, el paraoxón CAS 311-45-5, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el Dylox CAS 52-68-6 y la fluoxetina CAS 54910-89-3.

Los inhibidores de la Ces1c son un grupo diverso de compuestos químicos que comparten la capacidad de modular la actividad de la enzima carboxilesterasa 1c. Esta modulación puede producirse a través de varios mecanismos distintos, cada uno de los cuales implica una interacción directa con la propia enzima. Un enfoque común implica el uso de organofosfatos, que se sabe que se unen al residuo de serina dentro del sitio activo de la enzima. Esta unión provoca la fosforilación y posterior inactivación de la enzima, impidiéndole realizar sus funciones catalíticas normales. Como resultado, la capacidad de la enzima para hidrolizar los enlaces éster en los sustratos se ve obstaculizada, lo que afecta directamente al papel de la enzima en el metabolismo.

Otro mecanismo por el que actúan estos inhibidores es la sulfonilación del residuo de serina del sitio activo. Ciertos inhibidores tienen un grupo fluoruro de sulfonilo que reacciona con el hidroxilo de la serina, dando lugar a la formación de un enlace covalente irreversible. Esta alteración de la arquitectura del sitio activo de la enzima bloquea eficazmente el acceso del sustrato, dejando inactiva la enzima. Además, algunos inhibidores funcionan mediante inhibición competitiva, en la que la molécula inhibidora imita al sustrato y ocupa el sitio activo, impidiendo así la unión del sustrato real. Otros compuestos pueden inducir cambios conformacionales en la estructura de la enzima, lo que puede reducir su actividad sin bloquear necesariamente el sitio activo de forma directa. Independientemente del mecanismo, el resultado final es una reducción de la actividad normal de la Ces1c, lo que afecta a su papel en los procesos metabólicos.