CELSR1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CELSR1 incluyen, entre otros, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3 y KY02111.

Los inhibidores de CELSR1 pertenecen a una clase de compuestos que modulan la actividad de la proteína CELSR1, miembro de la familia de los receptores de tipo G de siete pasos de cadherina EGF LAG (CELSR). CELSR1 es un componente crucial de la vía de la polaridad celular planar (PCP), un mecanismo de señalización que gobierna la orientación coordinada de las células dentro del plano de un tejido. Este receptor se caracteriza por un largo dominio extracelular que contiene repeticiones de cadherina, repeticiones similares al EGF y dominios similares a la laminina G, que median las interacciones con otras proteínas de la superficie celular y la matriz extracelular. La vía PCP, mediada por CELSR1, desempeña un papel esencial en la regulación de diversos procesos celulares, entre ellos la orientación y alineación de las células durante el desarrollo, así como el establecimiento de la arquitectura tisular. Los inhibidores dirigidos a CELSR1 interrumpen la capacidad del receptor para transducir señales en esta vía, lo que provoca alteraciones en la polaridad y la organización celular. Estos compuestos pueden servir como herramientas valiosas para estudiar los fundamentos moleculares de la PCP y el papel de CELSR1 en la alineación celular y el desarrollo tisular.Químicamente, los inhibidores de CELSR1 pueden mostrar diversidad estructural, pero a menudo comparten ciertas características que les permiten interactuar con los dominios transmembrana o extracelulares del receptor. Estos inhibidores pueden actuar bloqueando la capacidad de unión al ligando del receptor, impidiendo que experimente los cambios conformacionales necesarios para la transducción de señales. Alternativamente, algunos inhibidores pueden interferir con los componentes de señalización aguas abajo asociados con CELSR1, interrumpiendo así la cascada de señales necesaria para mantener la polaridad celular. La inhibición de CELSR1 tiene profundos efectos en procesos celulares como la reorganización del citoesqueleto y la regulación de la dinámica de la actina, ambos integrantes de la vía de la PCP. Los investigadores que estudian estos inhibidores los utilizan para diseccionar los dominios funcionales de CELSR1 y comprender mejor cómo se regula con precisión la orientación celular durante el desarrollo y en el mantenimiento de la integridad de los tejidos. Al interrumpir interacciones de señalización específicas, estos inhibidores permiten comprender mejor cómo las células se comunican espacialmente y cómo las desviaciones en estos procesos pueden conducir a un patrón tisular mal regulado.