Cdk1/Cdk2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk1/Cdk2 incluyen, entre otros, Dinaciclib CAS 779353-01-4, Flavopiridol CAS 146426-40-6, R547 CAS 741713-40-6, RO-3306 CAS 872573-93-8 y CVT-313 CAS 199986-75-9.
Las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) son una familia de proteínas quinasas descubiertas por primera vez por su papel en la regulación del ciclo celular. Entre ellas, las CDK1 y CDK2 son fundamentales en el control de la progresión del ciclo celular y se han estudiado ampliamente por su papel funcional en la biología celular. La CDK1, también conocida como CDC2, es esencial para el control del ciclo celular en la transición G2/M. Forma un complejo con la ciclina B y la CDK2. Forma un complejo con la ciclina B, necesaria para el inicio de la mitosis. La activación de la CDK1 induce numerosos acontecimientos celulares necesarios para la progresión mitótica, como la condensación cromosómica, la ruptura de la envoltura nuclear y la formación del huso. Por otra parte, la CDK2 se asocia con las ciclinas E y A y es principalmente activa durante la fase S y G2. Es crítica para el control del ciclo celular en la transición G1/S, iniciando la replicación del ADN, e interviene en la duplicación del centrosoma durante la fase S. La regulación de las actividades de las CDK1 y CDK2 está intrincadamente controlada por diversos mecanismos, como la unión de ciclinas, la fosforilación por quinasas específicas y la acción de los inhibidores de las CDK. El funcionamiento adecuado de estas quinasas es crucial para el control del ciclo celular, y su desregulación se asocia a menudo con la proliferación celular descontrolada y la tumorigénesis.
La inhibición de las CDK1 y CDK2 es un proceso complejo en el que intervienen varios mecanismos. Un método habitual es el uso de pequeñas moléculas que se unen al sitio de unión al ATP de estas quinasas, bloqueando su actividad catalítica. Esta inhibición competitiva interrumpe la fosforilación de sustratos específicos necesarios para la progresión del ciclo celular, deteniendo así el ciclo celular. Otro mecanismo implica la modulación de las proteínas reguladoras que controlan la actividad de las CDK. Por ejemplo, la activación de CDK1 y CDK2 está regulada por su asociación con ciclinas y por la fosforilación en sitios específicos. Los inhibidores pueden modular la interacción entre las CDK y las ciclinas o afectar al estado de fosforilación de las CDK, alterando así su actividad. Además, los inhibidores endógenos de las CDK, como la familia CIP/KIP, desempeñan un papel vital en la regulación de la actividad de las CDK. Estos inhibidores pueden unirse a los complejos CDK-ciclina, inhibiendo su actividad y proporcionando así un mecanismo regulador natural para el control del ciclo celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
El dinaciclib es un potente inhibidor pan-CDK con una actividad significativa contra CDK1 y CDK2. Funciona uniéndose de forma competitiva a los sitios de unión al ATP de estas quinasas, bloqueando así su actividad quinasa. Esta inhibición interrumpe la fosforilación de sustratos críticos necesarios para la progresión del ciclo celular, lo que conduce a la detención del ciclo celular y a la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol es un inhibidor de CDK de amplio espectro dirigido, entre otros, a CDK1 y CDK2. Se une de forma competitiva al bolsillo de unión al ATP, inhibiendo la actividad cinasa. Esta acción impide la fosforilación de proteínas clave implicadas en la regulación del ciclo celular, afectando en particular a la transición de la fase G1 a la fase S y a la progresión a través de la fase S. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
El R547 es un inhibidor selectivo de CDK1 y CDK2. Se une al sitio de unión al ATP de estas quinasas, bloqueando eficazmente su actividad de fosforilación. Esta inhibición provoca la interrupción de la progresión del ciclo celular, especialmente en las fases G1/S y G2/M. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
El RO-3306 es un inhibidor potente y selectivo de la CDK1. Su mecanismo implica la unión al sitio de unión al ATP de la CDK1, inhibiendo su actividad cinasa. Esta inhibición selectiva provoca la detención del ciclo celular en la fase G2/M, crucial para la mitosis. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 ¥28769.00 | 17 | |
El CVT-313 inhibe selectivamente la CDK2 al unirse a su bolsillo de unión al ATP, impidiendo su actividad cinasa. Esta inhibición selectiva conduce a un bloqueo de la progresión del ciclo celular en la fase S, ya que la CDK2 es esencial para el inicio y la progresión a través de esta fase. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
El AT7519 actúa como inhibidor pan-CDK, dirigiéndose eficazmente a CDK1, CDK2, CDK4 y CDK9. Se une a los sitios de unión al ATP de estas quinasas, inhibiendo su actividad. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
La roscovitina inhibe las CDK1/CDK2 al unirse de forma competitiva a sus sitios de unión al ATP. Esta inhibición impide la fosforilación de proteínas reguladoras clave implicadas en el ciclo celular, la reparación del ADN y la transcripción, lo que conduce a la detención del ciclo celular y a la apoptosis. | ||||||
Cdc7/Cdk9 Inhibidor | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | ¥3046.00 | 1 | |
El inhibidor Cdc7/Cdk9 (PHA-767491)c se une al bolsillo de unión al ATP de estas quinasas, bloqueando así su actividad catalítica. Esta inhibición altera la progresión normal del ciclo celular, afectando en particular a las transiciones G1/S y G2/M, y se está investigando su potencial anticancerígeno. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3554.00 ¥7424.00 | 1 | |
La indirrubina-3'-oxime exhibe efectos inhibidores sobre CDK1 y CDK2 al unirse a sus sitios de unión al ATP. Esta unión interrumpe la actividad quinasa, lo que provoca una interrupción del ciclo celular, especialmente en las fases G1/S y G2/M. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
El BMS-265246 funciona como inhibidor selectivo de CDK1 y CDK2. Su mecanismo de acción incluye la unión a los bolsillos de unión al ATP de estas quinasas, inhibiendo así su actividad. Esto provoca la detención del ciclo celular, afectando especialmente a las transiciones G1/S y G2/M. | ||||||