CD40L Inhibidores
Los inhibidores comunes de CD40L incluyen, entre otros, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, el FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, la ascomicina CAS 104987-12-4 y la curcumina CAS 458-37-7.
Los inhibidores químicos del ligando CD40 (CD40L) emplean diversos mecanismos moleculares para impedir las vías de señalización cruciales para la expresión y función de esta proteína. La ciclosporina A y el FK506 (Tacrolimus) inhiben directamente la fosfatasa calcineurina tras unirse a sus respectivas inmunofilinas, la ciclofilina y el FKBP12. Esta inhibición impide la desfosforilación y posterior translocación nuclear del factor nuclear de las células T activadas (NF-AT), un factor de transcripción esencial para iniciar la transcripción de CD40L. La ascomicina, que comparte similitudes estructurales con el FK506, también se une al FKBP12 para ejercer su acción inhibidora sobre la calcineurina, lo que conduce a un bloqueo similar del NF-AT y a la regulación a la baja de la expresión de CD40L.
Al mismo tiempo, la rapamicina, aunque también forma un complejo con FKBP12, difiere en su modo de acción al dirigirse específicamente a la vía de la diana de la rapamicina en mamíferos (mTOR), un eje regulador diferente de la activación de las células T. El resultado es la supresión de CD40L y de la calcineurina. El resultado es la supresión de la expresión de CD40L mediante la inhibición de una vía paralela a la de los inhibidores de la calcineurina. Otros inhibidores químicos, como PD98059, SP600125 y SB203580, se dirigen a varias proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK) como MEK, JNK y p38 MAPK, respectivamente. Estas quinasas forman parte de intrincadas cascadas de señalización que, cuando se inhiben, reducen la activación de los factores de transcripción responsables de la regulación al alza de CD40L. Wortmannin y LY294002 son inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que funcionan obstruyendo la vía PI3K/Akt, atenuando así las señales celulares necesarias para la expresión de CD40L. La curcumina y el resveratrol, por su parte, actúan en sentido ascendente inhibiendo la activación de NF-κB, otro factor de transcripción implicado en la regulación de CD40L. En conjunto, estos inhibidores químicos convergen en puntos nodales críticos dentro de las redes de señalización celular para reducir eficazmente la presencia funcional de CD40L sin influir en sus mecanismos de transcripción genética.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina A inhibe la calcineurina tras unirse a la proteína citosólica ciclofilina de los linfocitos T. Esta inhibición bloquea específica y eficazmente la translocación de NF-AT al núcleo, necesaria para la activación de la transcripción de CD40L en los linfocitos T. Así pues, al impedir que el NF-AT inicie la transcripción de CD40L, la Ciclosporina A inhibe funcionalmente CD40L. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
El FK506 se une a la FKBP12, creando un complejo que inhibe la calcineurina, inhibiendo así la activación de la NF-AT. Sin NF-AT, se reduce la transcripción de CD40L. Como la transcripción es un requisito previo para la función de las proteínas, la inhibición de este proceso por el FK506 conduce a una inhibición funcional de la CD40L. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina forma un complejo con FKBP12, similar al FK506, pero en lugar de dirigirse a la calcineurina, inhibe mTOR. La inhibición de mTOR afecta a la activación de las células T y puede regular a la baja la expresión de genes inducidos por la activación, incluido CD40L. Al impedir la vía de señalización necesaria para la activación de las células T, la Rapamicina inhibe funcionalmente el CD40L. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1952.00 ¥3565.00 | ||
La ascomicina se une al FKBP12 e inhibe la calcineurina, de forma similar al FK506 y la ciclosporina A. Esto impide la activación del NF-AT y la posterior expresión de CD40L en las células T. Al inhibir esta vía, la ascomicina inhibe funcionalmente el CD40L. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina inhibe el factor de transcripción NF-κB, implicado en la expresión de CD40L. Al impedir la activación de NF-κB, la curcumina puede disminuir la transcripción de CD40L, lo que se traduce en su inhibición funcional. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
El resveratrol inhibe la activación del NF-κB, un factor de transcripción que regula la expresión de muchos genes de respuesta inmunitaria, incluido el CD40L. Al impedir la activación de NF-κB, el resveratrol inhibe funcionalmente la expresión y, por tanto, la actividad de CD40L. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, que participa en la vía MAPK/ERK. Esta vía puede estar implicada en la activación de factores de transcripción que regulan la expresión de CD40L. Al inhibir la MEK, el PD98059 puede suprimir la señalización necesaria para la expresión de CD40L, inhibiendo así funcionalmente CD40L. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que forma parte de la vía MAPK y puede influir en la actividad de los factores de transcripción que regulan la expresión de CD40L. Así pues, la inhibición de JNK por SP600125 puede impedir la señalización necesaria para la expresión de CD40L e inhibir funcionalmente CD40L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. La vía p38 MAPK está implicada en la producción de citocinas proinflamatorias y en la expresión de moléculas como CD40L. Al inhibir selectivamente la p38 MAPK, el SB203580 puede interrumpir la señalización necesaria para la expresión de CD40L, inhibiendo así funcionalmente CD40L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K. La vía PI3K/Akt interviene en la activación de las células T y la posterior expresión de CD40L. Por lo tanto, la inhibición de la PI3K por la wortmannina puede inhibir funcionalmente el CD40L al obstaculizar las vías de señalización necesarias para su expresión y actividad. | ||||||