CBLL1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CBLL1 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 y curcumina CAS 458-37-7.

La clase química de los inhibidores de CBLL1 se refiere a compuestos que pueden modular la actividad de la proteína CBLL1 (Casitas B-lineage Lymphoma-transforming sequence-like protein 1), que tiene actividad E3 ubiquitina-proteína ligasa. Estos inhibidores pueden ejercer su efecto inhibiendo directamente la actividad enzimática de la CBLL1 o influyendo en los procesos y vías celulares en los que interviene la CBLL1. Las sustancias químicas enumeradas no son inhibidores directos de la CBLL1, sino que afectan a la función de la proteína por medios indirectos, dirigiéndose a la degradación proteasomal, los procesos de ubiquitinación y diversas vías de señalización.

Estos productos químicos abarcan una gama de clases, incluidos los inhibidores del proteasoma como MG132, Bortezomib, y Lactacystin, que impiden la descomposición de las proteínas que de otro modo podrían ser ubiquitinadas y degradadas de una manera dependiente de CBLL1. Otros, como el PYR-41 y el MLN4924, se dirigen a procesos previos que son esenciales para que se produzca la ubiquitinación. PYR-41 interrumpe la enzima activadora de la ubiquitina E1, mientras que MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, afectando a un proceso estrechamente relacionado con la ubiquitinación denominado neddilación. Los inhibidores de la autofagia, como la cloroquina y el SMER3, también podrían influir en el recambio de las proteínas reguladas por el CBLL1, ya que la autofagia es otra vía de degradación de los componentes celulares.