Los inhibidores de CatSperγ presentan una amplia gama de mecanismos por los que consiguen la inhibición funcional de la proteína CatSperγ, interactuando cada uno de ellos con diferentes componentes y vías celulares. Sustancias como el ácido niflúmico y el ácido flufenámico actúan sobre los canales iónicos, alterando las corrientes y concentraciones iónicas que son esenciales para el correcto funcionamiento de CatSperγ. Al modificar el gradiente electroquímico, afectan indirectamente a la actividad del canal, que es fundamental para la señalización del calcio en los espermatozoides.
Compuestos como el ketoconazol y el clotrimazol adoptan un enfoque diferente al dirigirse a la biosíntesis de esteroides. Al inhibir las enzimas responsables de la producción de esteroides, reducen los niveles de estas hormonas que modulan el CatSperγ. La reducción de la estimulación hormonal provoca una disminución de la actividad del canal, lo que afecta a la motilidad de los espermatozoides y a la capacidad de fecundación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥350.00 | 3 | |
El ácido niflúmico, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), inhibe la actividad de la fosfolipasa A2, lo que provoca una disminución de la liberación de ácido araquidónico y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas. Al reducir los niveles de prostaglandinas, que pueden modular la actividad de los canales iónicos, inhibe indirectamente la actividad del canal CatSperγ reduciendo el potencial de modulación. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9567.00 | 4 | |
El mibefradil es un bloqueante de los canales de calcio de tipo T que puede inhibir indirectamente el CatSperγ reduciendo la concentración de calcio intracelular. Dado que los canales CatSper son sensibles al calcio, su actividad puede reducirse indirectamente modulando los niveles de calcio intracelular mediante la inhibición de los canales de tipo T. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio de tipo L que inhibe indirectamente la función CatSperγ al disminuir la afluencia total de calcio celular. Al disminuir los niveles de calcio, los canales CatSper, que son activados por el calcio, tendrían una menor activación y, por tanto, una función reducida. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
Los iones de zinc pueden inhibir los canales CatSper uniéndose a la parte extracelular del canal y alterando su conformación. Así pues, el sulfato de zinc, como fuente de iones de zinc, puede inhibir indirectamente la actividad CatSperγ haciendo que el canal responda menos a los iones de calcio, que son necesarios para su activación. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol, un agente antifúngico, inhibe las enzimas del citocromo P450 y, por tanto, puede reducir la síntesis de hormonas esteroideas. Puesto que se sabe que el CatSperγ es activado por ciertos esteroides, la acción del ketoconazol al reducir estas hormonas activadoras daría lugar a una inhibición indirecta de la actividad del CatSperγ. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥463.00 ¥632.00 | 6 | |
El clotrimazol es otro inhibidor de las enzimas del citocromo P450, que provoca una disminución de la síntesis de esteroides. Dado que la actividad de CatSperγ está modulada por los niveles hormonales, en concreto por los esteroides, el clotrimazol inhibe indirectamente CatSperγ al reducir la síntesis de sus activadores. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | ¥756.00 ¥2076.00 | ||
El cloruro de níquel (NiCl2) puede inhibir los canales CatSper uniéndose a sitios específicos del canal, lo que provoca una reducción de la afluencia de calcio. Esta inhibición del flujo de calcio reduce indirectamente la actividad del CatSperγ, ya que depende de los iones de calcio para su función. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥632.00 | 6 | |
Se sabe que la amilorida bloquea ciertos canales iónicos, incluidos los canales de sodio, y se ha demostrado que inhibe indirectamente los canales CatSper. Al alterar el entorno iónico intracelular, en particular el sodio, la amilorida puede disminuir la fuerza impulsora de la entrada de calcio a través del CatSperγ, inhibiendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | ¥4829.00 ¥11508.00 | 1 | |
El tosilato de clofilio es un bloqueante de los canales de potasio que puede inhibir indirectamente la actividad CatSperγ al afectar al potencial de membrana. Un potencial de membrana más despolarizado debido al bloqueo de los canales de potasio puede reducir la fuerza motriz para la entrada de calcio a través de los canales CatSper. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
El ácido flufenámico es un miembro del grupo fenamato de los AINE y se ha demostrado que bloquea varios canales iónicos. Tiene la capacidad de inhibir los canales CatSper, por lo que inhibe indirectamente CatSperγ al reducir la afluencia de calcio que es esencial para su activación. | ||||||