CaMKIβ Inhibidores
Entre los inhibidores CaMKIβ comunes se incluyen, entre otros, KN-93 CAS 139298-40-1, W-7 CAS 61714-27-0, dihidrocloruro de trifluoperazina CAS 440-17-5, estaurosporina CAS 62996-74-1 y DAPH-7 CAS 145915-60-2.
La proteína quinasa dependiente de calcio/calmodulina I beta (CaMKIβ) es una serina/treonina quinasa que pertenece a la familia de proteínas CaMK, importantes reguladoras de las vías de señalización celular implicadas en procesos como la plasticidad sináptica, el desarrollo neuronal y la transcripción génica. CaMKIβ se expresa predominantemente en el sistema nervioso central, donde desempeña papeles cruciales en la función neuronal y la transmisión sináptica. Tras la activación por la unión de calcio/calmodulina, CaMKIβ fosforila una variedad de sustratos aguas abajo, incluyendo factores de transcripción, canales iónicos y proteínas citoesqueléticas, regulando así su actividad y función. A través de su participación en estas vías de señalización, CaMKIβ contribuye al control de la excitabilidad neuronal, la plasticidad sináptica y la potenciación a largo plazo, procesos que son fundamentales para el aprendizaje y la formación de la memoria en el cerebro.
La inhibición de la actividad de CaMKIβ puede lograrse a través de varios mecanismos dirigidos a su actividad catalítica, interacciones proteína-proteína o localización subcelular. Un enfoque para inhibir CaMKIβ implica el uso de inhibidores de moléculas pequeñas que se unen específicamente al sitio de unión al ATP del dominio quinasa, evitando así que el ATP se una e inhibiendo la actividad quinasa. Alternativamente, la inhibición puede lograrse mediante la interrupción de la unión de calcio/calmodulina a CaMKIβ, ya sea bloqueando los sitios de unión de calcio o interfiriendo con la interacción entre la calmodulina y la quinasa. Además, la inhibición de CaMKIβ puede implicar dirigir sus interacciones con sustratos aguas abajo o proteínas reguladoras, como proteínas de andamiaje o proteínas de anclaje, que son necesarias para su correcta localización y actividad dentro de la célula. En general, la elucidación de los mecanismos de inhibición de CaMKIβ proporciona información sobre su papel en la señalización neuronal y puede ofrecer estrategias para los trastornos neurológicos asociados con la actividad desregulada de CaMKIβ.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
KN-93 es un inhibidor selectivo de CaMKII. La inhibición de CaMKII por KN-93 puede disminuir la actividad de CaMKIβ porque CaMKII es un regulador aguas arriba de CaMKIβ en muchas cascadas de señalización. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
W-7 es un antagonista de la calmodulina. Inhibe la unión de Ca2+/calmodulina a sus proteínas diana, lo que disminuirá indirectamente la actividad de CaMKIβ ya que es una de las proteínas diana de la calmodulina. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1117.00 | 9 | |
La trifluoperazina es un antagonista de la calmodulina. Inhibe la unión de Ca2+/calmodulina a sus proteínas diana, disminuyendo así indirectamente la actividad CaMKIβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de proteínas cinasas de amplio espectro. Al inhibir las proteínas cinasas que fosforilan CaMKIβ, puede provocar una disminución de la actividad de CaMKIβ. | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | ¥801.00 | 1 | |
DAPH-7 es un inhibidor selectivo de CaMKII. Al inhibir CaMKII, un regulador ascendente de CaMKIβ, puede provocar una disminución de la actividad de CaMKIβ. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
El H-89 es un potente inhibidor de la proteína cinasa A. Dado que la PKA fosforila y regula el CaMKIβ, la inhibición de la PKA por el H-89 puede dar lugar a una disminución de la actividad del CaMKIβ. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT 5720 es un potente inhibidor de la proteína cinasa A (PKA). Al inhibir la PKA, que fosforila y regula el CaMKIβ, el KT 5720 puede disminuir la actividad del CaMKIβ. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
La queleritrina es un potente inhibidor selectivo de la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC puede fosforilar y regular el CaMKIβ, la inhibición de la PKC por la queleritrina puede provocar una disminución de la actividad del CaMKIβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Gö 6983 es un inhibidor de PKC de amplio espectro. Al inhibir la PKC, que puede fosforilar y regular CaMKIβ, puede provocar una disminución de la actividad de CaMKIβ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 es un inhibidor selectivo de MEK1. Al inhibir MEK1, que puede fosforilar y regular CaMKIβ, PD 98059 puede conducir a una disminución de la actividad CaMKIβ. | ||||||