calsequestrin 1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la calsecuestrina 1 incluyen, entre otros, Verapamil CAS 52-53-9, Dantrolene CAS 7261-97-4, Nifedipine CAS 21829-25-4, W-7 CAS 61714-27-0 y SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Las sustancias químicas clasificadas como inhibidores de CASQ1 se centran principalmente en la interrupción o modulación de las vías de señalización del calcio que forman parte integral de la función de la Calsequestrina 1 (CASQ1). Estos compuestos pueden agruparse en función de sus objetivos específicos dentro del sistema de homeostasis del calcio, como los canales de calcio, las bombas SERCA y los receptores de rianodina. Los bloqueantes de los canales de calcio, como el verapamilo y el nifedipino, actúan inhibiendo la entrada de iones de calcio en la célula, lo que provoca cambios en la concentración de calcio en el retículo sarcoplásmico, donde se encuentra la CASQ1. Compuestos como el dantroleno inhiben los receptores de rianodina que interactúan directamente con el CASQ1 para el almacenamiento y la liberación de calcio. Del mismo modo, el Thapsigargin y el ácido ciclopiazónico son inhibidores de la bomba SERCA, esencial para la recarga de calcio en el retículo sarcoplásmico. Al alterar estos componentes concretos, las sustancias químicas pueden obstaculizar indirectamente la función normal de CASQ1, actuando esencialmente como inhibidores indirectos.

Otra subclase interesante incluye moduladores como el 2-APB y la Xestospongina C, que se dirigen a los receptores IP3, que intervienen en la liberación de calcio de los depósitos internos. Además, compuestos como W-7 actúan como inhibidores de la calmodulina, proporcionando otro ángulo de influencia sobre CASQ1 a través de la señalización del calcio. El BAPTA-AM, un quelante del calcio, afecta a la homeostasis general del calcio, influyendo en consecuencia en la función de CASQ1. Aunque estas sustancias químicas no inhiben directamente la CASQ1, desempeñan un papel importante en la dinámica del calcio de la que forma parte intrínsecamente la CASQ1. Ya sea alterando la concentración de iones de calcio, perturbando las interacciones con los socios de unión o modificando las vías ascendentes, estas sustancias químicas pueden influir eficazmente en la capacidad de CASQ1 para desempeñar su función.