CALM Inhibidores

Los inhibidores comunes de CALM incluyen, entre otros, W-7 CAS 61714-27-0, Cloruro de calmidazolio CAS 57265-65-3, Clorpromazina CAS 50-53-3, Ofiobolina A CAS 4611-05-6 y Clorhidrato del compuesto 48/80 CAS 94724-12-6.

Los inhibidores de la CALM, dirigidos contra la calmodulina (CaM), se centran en la modulación de la actividad de esta proteína mensajera ubicua que se une al calcio y desempeña un papel fundamental en la transducción de señales de calcio en todas las células eucariotas. La función de la calmodulina es fundamental en diversos procesos celulares, como la contracción muscular, el movimiento intracelular, la división celular y el almacenamiento de memoria en las neuronas. Funciona uniendo iones de calcio e interactuando con una amplia gama de proteínas diana, alterando su actividad. El principal mecanismo de acción de los inhibidores de la CALM es interrumpir la unión del calcio a la calmodulina o impedir los cambios conformacionales necesarios para que la calmodulina interactúe eficazmente con sus proteínas diana. Muchos de estos inhibidores, como W-7, trifluoperazina y cloruro de calmidazolio, se unen a los sitios de unión al calcio de la calmodulina, bloqueando eficazmente la interacción de la proteína con los iones de calcio e inhibiendo así su capacidad para activar enzimas dependientes del calcio. Esta inhibición puede afectar significativamente a diversas funciones celulares, dado el papel central de la señalización del calcio en los procesos celulares.

Las estructuras químicas de los inhibidores de CALM son diversas, desde pequeñas moléculas hasta péptidos como Melittin. Muchos de estos inhibidores pertenecen a la clase de las fenotiazinas (por ejemplo, trifluoperazina, clorpromazina), conocidas por sus aplicaciones psiquiátricas, pero que también presentan importantes actividades inhibidoras de la calmodulina. Estos compuestos suelen poseer un sistema de anillos tricíclicos que les permite interactuar con los dominios de unión al calcio de la calmodulina. Además, compuestos como el tamoxifeno, conocidos principalmente por otras actividades farmacológicas, también demuestran la capacidad de inhibir la calmodulina, lo que pone de relieve la naturaleza multifuncional de estas moléculas. La inhibición de la calmodulina puede dar lugar a diversos efectos farmacológicos debido a su amplia implicación en los procesos celulares.