C9 Inhibidores

Los inhibidores C9 comunes incluyen, pero no se limitan a Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, Cloroquina CAS 54-05-7, (-)-Epigalocatequina Galato CAS 989-51-5 y Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

La clase de sustancias químicas conocidas como inhibidores del C9, al referirse al componente 9 del complemento, consiste principalmente en compuestos dirigidos a otros componentes de la cascada del complemento. Estos inhibidores pueden impedir el ensamblaje del complejo de ataque de membrana estabilizando o desactivando componentes anteriores de la vía, como C3 o C5. Su modo de acción se basa en gran medida en la unión a moléculas diana dentro del sistema del complemento, impidiendo su activación o interacción con otros componentes necesarios para la formación posterior del complejo de ataque de membrana que contiene C9.

Muchos inhibidores del C9 actúan uniéndose al C5, un precursor de la vía del complemento necesario para la activación del C9. La unión de estos inhibidores al C5 impide su escisión en C5a y C5b, este último esencial para la polimerización del C9 y la formación de la estructura en forma de poro que altera las membranas celulares. Algunos inhibidores actúan en sentido ascendente impidiendo la formación o estabilización de la convertasa C3 (por ejemplo, la Compstatina), que es esencial para la amplificación de la cascada del complemento que conduce a la activación del C9. Otros aumentan la degradación de C3b o impiden la formación de las convertasas C5. Estos mecanismos garantizan que el C9 no sea reclutado a la superficie celular y que no se forme el complejo de ataque de membrana, inhibiendo así la función lítica del C9.