C35 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de C35 se incluyen, entre otros, Palbociclib CAS 571190-30-2, Trametinib CAS 871700-17-3, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores químicos de la C35 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos dirigidos a las vías de señalización en las que participa la C35. El palbociclib se dirige a las CDK4/6, que son quinasas que actúan a continuación de la señalización de la C35, y al inhibir estas quinasas, puede provocar la detención del ciclo celular, inhibiendo así funcionalmente la C35 al impedir su papel en la proliferación celular. Del mismo modo, Trametinib y U0126 funcionan como inhibidores de MEK, una cinasa crítica en la vía MAPK. Dado que el C35 está implicado en la señalización MAPK, la acción de estos inhibidores puede conducir a una disminución de la fosforilación y actividad de ERK, que es un paso necesario para que el C35 ejerza su función. El LY294002 es otro inhibidor que actúa sobre la vía PI3K/AKT, una vía en la que se sabe que interviene el C35. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede reducir la activación de AKT y, por tanto, inhibir funcionalmente el C35 al obstaculizar la propagación de la vía.

Más abajo en la línea de señalización, la Rapamicina inhibe mTOR, un componente central de la vía de señalización mTOR que interactúa con la función C35. La inhibición de mTOR por Rapamicina puede suprimir la síntesis de proteínas y los efectos de crecimiento celular mediados por C35. La acción del sorafenib es un poco más amplia; se dirige a varias quinasas que forman parte de las vías de señalización en las que opera el C35. De este modo, el sorafenib puede reducir la actividad funcional del C35 bloqueando varios de sus efectos secundarios. El erlotinib se centra en la tirosina quinasa EGFR, que, al activarse, puede iniciar una cascada que incluye al C35. Al inhibir el EGFR, el erlotinib puede impedir la activación de los componentes posteriores de la vía, incluido el C35. Selumetinib, al igual que Trametinib y U0126, inhibe específicamente MEK1/2 y, por tanto, impide la señalización MAPK/ERK, que es necesaria para la función de C35. Dasatinib y Sunitinib, al inhibir las quinasas de la familia Src y las tirosina quinasas receptoras múltiples respectivamente, pueden interrumpir redes de señalización cruciales en las que participa C35, lo que conduce a una inhibición funcional global de C35. SP600125 inhibe JNK, que, al estar implicada en las mismas vías de señalización que C35, conduce a una disminución del papel funcional de C35 cuando se inhibe JNK. Por último, PF-562271 se dirige a FAK/Pyk2, que participan en la señalización de integrinas y los procesos de adhesión celular. Al inhibir estas quinasas, PF-562271 puede interrumpir las cascadas de señalización que facilitan la participación de C35 en estos procesos, inhibiendo así su papel funcional.