c-Erb-A α-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de c-Erb-A α-1 incluyen, entre otros, Amiodarona CAS 1951-25-3, Metimazol CAS 60-56-0, 6-Propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, Rutaecarpina CAS 84-26-4 y Ketoconazol CAS 65277-42-1.

La clase química descrita como inhibidores de c-Erb-A α-1 comprende un conjunto diverso de compuestos que pueden inhibir la función del receptor alfa-1 de la hormona tiroidea (THRα1). Estos inhibidores abarcan desde pequeñas moléculas que compiten directamente con las hormonas tiroideas por la unión al receptor, como NH-3 y tetrac, hasta sustancias químicas que modulan la actividad o expresión del receptor, como CO23 y Rutaecarpina.

Los inhibidores directos de la THRα1, como el NH-3 y el tetrac, actúan uniéndose al dominio de unión al ligando del receptor, impidiendo la asociación de las hormonas tiroideas e inhibiendo así la activación del receptor y la subsiguiente transcripción génica. Otros compuestos, como el 1-850 y el CO23, están diseñados para antagonizar o modular selectivamente la actividad de THRα1, proporcionando un medio para inhibir selectivamente la expresión génica mediada por THRα1. Algunos inhibidores actúan reduciendo los niveles de hormonas tiroideas, disminuyendo así indirectamente la activación de THRα1. Fármacos como el MMI y el PTU inhiben la síntesis de la hormona tiroidea, mientras que la amiodarona, debido a su similitud estructural con la T4, puede bloquear la acción de la hormona tiroidea. El ketoconazol y la dexametasona influyen en el metabolismo de la hormona tiroidea o en la expresión del receptor, lo que a su vez afecta a la función de THRα1.