Los inhibidores de BTEB3 son una clase de compuestos químicos diseñados para dirigirse específicamente y modular la actividad de la proteína BTEB3, un factor de transcripción perteneciente a la familia del factor similar a Krüppel (KLF). BTEB3, también conocida como KLF8, desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica relacionada con la proliferación celular, la diferenciación y diversos procesos celulares. Al unirse a BTEB3, estos inhibidores interfieren con su capacidad para unirse al ADN en regiones promotoras específicas, alterando así la transcripción de genes descendentes. Esta modulación puede conducir a cambios significativos en las funciones celulares regidas por los genes bajo el control de BTEB3.Las estructuras químicas de los inhibidores de BTEB3 se caracterizan por grupos funcionales que permiten interacciones de alta afinidad con los dominios de unión al ADN de la proteína BTEB3. Muchos de estos compuestos están diseñados para interactuar con los dedos de zinc de BTEB3, que son esenciales para su unión al ADN. Al dirigirse a estos motivos, los inhibidores impiden eficazmente que BTEB3 reconozca y se una a sus secuencias específicas de ADN. El desarrollo de inhibidores de BTEB3 suele implicar técnicas como el cribado de alto rendimiento y el diseño de fármacos basados en estructuras para identificar moléculas con características de unión óptimas. Comprender la estructura tridimensional de BTEB3 y su interacción con el ADN es fundamental en este proceso, ya que permite el diseño racional de inhibidores que pueden lograr especificidad y potencia encajando con precisión en los sitios activos o alterando la conformación de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida puede regular a la baja el gen BTEB3 al interrumpir la formación de complejos de iniciación de la transcripción, reduciendo así la transcripción del gen BTEB3 mediada por la ARN polimerasa II. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D podría disminuir la síntesis de BTEB3 al unirse al ADN en los complejos de iniciación de la transcripción, obstruyendo el recorrido transcripcional de la ARN polimerasa a lo largo del ADN, y evitando así la elongación del ARNm de BTEB3. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
La α-manitina se dirige específicamente a la ARN polimerasa II, que transcribe el gen BTEB3; esta toxina reduciría la expresión de BTEB3 al bloquear la capacidad de la polimerasa para producir transcritos de ARNm. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | ¥643.00 ¥2053.00 ¥1038.00 | 21 | |
La camptotecina podría inhibir la expresión de BTEB3 al estabilizar el complejo covalente ADN-topoisomerasa I durante la transcripción, interrumpiendo los procesos de replicación del ADN y provocando potencialmente una disminución de la síntesis de ARNm de BTEB3. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La mitramicina A puede unirse selectivamente a regiones ricas en G-C del ADN, incluidos los promotores de determinados genes como el BTEB3, reduciendo la iniciación transcripcional y provocando una disminución de los niveles de ARNm del BTEB3. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
La ciclopamina inhibe la vía de señalización Hedgehog; si la expresión de BTEB3 está bajo el control de esta vía, la ciclopamina podría provocar la regulación a la baja de BTEB3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina suprime la actividad de mTOR, que es crucial para el crecimiento celular y la síntesis de proteínas; esta supresión podría conducir a una disminución de la maquinaria global de síntesis de proteínas, reduciendo potencialmente los niveles de proteína BTEB3. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90, una chaperona implicada en el correcto plegamiento de muchas proteínas; la inhibición de la Hsp90 puede dar lugar a una reducción selectiva de la estabilidad y la función de las proteínas cliente, incluyendo potencialmente la BTEB3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe las quinasas dependientes de ciclinas que son necesarias para la fosforilación del dominio carboxi-terminal de la ARN polimerasa II, que es un paso crítico para la transcripción de BTEB3; esto podría dar lugar a una menor expresión de BTEB3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 inhibe directamente la actividad de las proteínas BET bromodominio que son importantes para la remodelación de la cromatina y el control de la expresión génica, lo que podría conducir a la disminución de la transcripción de BTEB3. | ||||||