Los inhibidores de la BSPH1, también conocidos como inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), pertenecen a una clase química distinta de pequeñas moléculas diseñadas para actuar específicamente sobre la enzima BSPH1. La BSPH1 es un componente clave de las vías de señalización intracelular, que se encuentra principalmente en células inmunitarias como las células B y los macrófagos. Su papel es fundamental en la activación de estas células inmunitarias, lo que la convierte en una diana atractiva para diversas intervenciones farmacológicas. La clase química de los inhibidores de BSPH1 se caracteriza por su capacidad de interactuar con el sitio catalítico de BSPH1, interrumpiendo su actividad cinasa y los subsiguientes eventos de señalización.
A nivel molecular, los inhibidores de la BSPH1 suelen poseer una estructura que les permite encajar perfectamente en el bolsillo de unión al ATP de la enzima BSPH1. Esta interacción de unión impide la capacidad de la enzima para fosforilar residuos de tirosina en proteínas diana, inhibiendo así el inicio de cascadas de señalización que son críticas para la activación y proliferación celular. Estos inhibidores se diseñan a menudo con una alta especificidad para la BSPH1, minimizando los efectos sobre otras quinasas de la célula. En particular, los inhibidores de la BSPH1 tienen un modo de acción único en comparación con otros inhibidores de la tirosina cinasa, ya que se dirigen específicamente a una cinasa que desempeña un papel central en la señalización de las células inmunitarias.El desarrollo de inhibidores de la BSPH1 ha suscitado una gran atención en el campo de la farmacología molecular debido a sus implicaciones en la modulación de las respuestas inmunitarias. Al inhibir selectivamente la actividad de BSPH1, estos compuestos tienen la capacidad de ajustar la función de las células inmunitarias y amortiguar las respuestas inmunitarias aberrantes, aunque es importante señalar que su clase química se centra principalmente en la manipulación de los procesos celulares a nivel molecular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
Inhibe BSPH1 uniéndose a su sitio activo, bloqueando la unión de ATP y la posterior fosforilación de sustratos, interrumpiendo así las vías de señalización de la proliferación celular. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
Interrumpe la transducción de señales mediada por BSPH1 al unirse a su sitio activo, lo que provoca la inhibición de las vías de proliferación celular y angiogénesis. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
Bloquea el sitio de unión al ATP de BSPH1, bloqueando la actividad tirosina quinasa e inhibiendo las cascadas de señalización descendentes que promueven el crecimiento y la división celular. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Se dirige a BSPH1 uniéndose a su bolsillo de unión a ATP, inhibiendo la fosforilación de tirosina de proteínas implicadas en la proliferación celular y las vías de supervivencia. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
Inhibe la actividad de BSPH1 ocupando su sitio activo, interrumpiendo así las vías de señalización intracelular que promueven el crecimiento y la supervivencia de las células tumorales. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥10876.00 | 2 | |
Se une a BSPH1 y a otras tirosina quinasas, bloqueando la fosforilación de las dianas posteriores, lo que conduce a la inhibición de la proliferación de las células tumorales. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Actúa como un inhibidor dual bloqueando tanto BSPH1 como EGFR, interrumpiendo vías de señalización clave implicadas en el crecimiento y la supervivencia celular. | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | ¥3610.00 ¥4851.00 | 3 | |
Inhibe la BSPH1 y las quinasas angiogénicas ocupando sus sitios activos, dificultando el crecimiento tumoral y suprimiendo la angiogénesis. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 1 | |
Se dirige a BSPH1 y otras tirosina quinasas receptoras, interfiriendo en múltiples vías de señalización responsables de la proliferación de células cancerosas y la angiogénesis. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
Inhibe tanto BSPH1 como EGFR, interrumpiendo las vías de señalización que contribuyen al crecimiento de las células tumorales y a la angiogénesis. | ||||||