Los inhibidores de la proteína cinasa con bromodominio (Brk) representan una clase de compuestos diseñados para actuar sobre un grupo específico de enzimas conocidas como cinasas con bromodominio. Estas quinasas desempeñan un papel crucial en la regulación de la expresión génica y las vías de señalización celular. Los inhibidores de Brk están diseñados principalmente para interactuar con estas quinasas y modular su actividad, lo que permite comprender mejor la biología subyacente de sus dianas.
Las quinasas que contienen bromodominios, incluida Brk, se caracterizan por la presencia de un bromodominio, un módulo proteico que reconoce y se une a residuos de lisina acetilados en proteínas histonas y otros sustratos celulares. Esta interacción es fundamental para el control de la transcripción génica, ya que regula la accesibilidad del ADN para la maquinaria transcripcional. Los inhibidores de Brk están diseñados para interferir en esta interacción uniéndose al bromodominio de estas quinasas, lo que altera su capacidad para reconocer y unirse a dianas acetiladas. Esta alteración puede provocar cambios en los patrones de expresión génica y en los procesos de señalización, lo que convierte a los inhibidores de Brk en valiosas herramientas para estudiar el papel de las quinasas con bromodominio en los procesos celulares. Además, el desarrollo de inhibidores selectivos de Brk puede contribuir a una comprensión más profunda de las funciones específicas y las vías biológicas gobernadas por estas quinasas, arrojando luz sobre su relevancia en la salud y la enfermedad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Raf Kinase Inhibitor V | 918505-84-7 | sc-222241 sc-222241A | 1 mg 10 mg | ¥2234.00 ¥5415.00 | 2 | |
El inhibidor V de la quinasa Raf es un inhibidor selectivo que interrumpe la cascada de señalización Raf-MEK-ERK, crucial para la proliferación celular. Su singular afinidad de unión se atribuye a enlaces de hidrógeno específicos y a interacciones hidrofóbicas con el dominio Raf quinasa. La flexibilidad estructural del compuesto le permite adaptarse a los cambios conformacionales de la diana, aumentando su potencia inhibidora. Además, el inhibidor V de la quinasa Raf muestra una cinética de reacción distinta, lo que facilita la modulación eficaz de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
El vemurafenib es un inhibidor selectivo de BRAF que se une a la forma activa de BRAF V600E, impidiendo la señalización descendente en la vía MAPK, inhibiendo la proliferación celular y el crecimiento tumoral. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | ¥1557.00 ¥2877.00 ¥3080.00 ¥4547.00 ¥138092.00 | 6 | |
Dabrafenib inhibe selectivamente BRAF V600E, reduciendo la fosforilación de ERK y bloqueando la proliferación de células tumorales en el melanoma. | ||||||
Encorafenib | 1269440-17-6 | sc-507422 | 1 mg | ¥1297.00 | ||
El encorafenib es un potente inhibidor de BRAF V600E que impide la vía MAPK, lo que conduce a la apoptosis en los cánceres con mutación BRAF. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib actúa contra múltiples quinasas, entre ellas BRAF, inhibiendo la angiogénesis tumoral y el crecimiento celular en diversas neoplasias malignas. | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | ¥2155.00 | ||
RAF265 es un inhibidor pan-RAF quinasa que actúa tanto sobre BRAF como sobre CRAF, inhibiendo la señalización de la vía MAPK en las células cancerosas. | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | ¥1410.00 | ||
LY3009120 es un potente inhibidor de BRAF que interrumpe la vía MAPK, suprimiendo el crecimiento tumoral en cánceres con mutación BRAF. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | ¥2527.00 | ||
TAK-632 inhibe BRAF V600E, bloqueando la señalización descendente y demostrando actividad antitumoral en cánceres con mutación de BRAF. | ||||||