BMP-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la BMP-3 incluyen, entre otros, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, K02288 y LDN-214117 CAS 1627503-67-6.

La clase química designada como inhibidores de BMP-3 consiste principalmente en inhibidores de moléculas pequeñas que se dirigen a la vía de señalización de BMP en varios puntos, en particular los receptores de tipo I y las proteínas SMAD corriente abajo, que son cruciales para la transmisión de las señales de BMP-3. Estos inhibidores pueden tener diversos grados de selectividad y potencia, y algunos se han identificado como más específicos para la señalización de BMP en comparación con otros, que también pueden afectar a la cascada de señalización de TGF-β, estrechamente relacionada.

Estos compuestos a menudo contienen múltiples anillos, tales como pirazolo[1,5-a]pirimidinas, que son comunes en los inhibidores de la quinasa y se encuentran en moléculas como la Dorsomorfina y sus derivados. Su acción se basa en la competencia con el ATP para la unión en el dominio quinasa de los receptores BMP, interrumpiendo los eventos de fosforilación que son necesarios para la activación de las proteínas SMAD. La inhibición de estos eventos de fosforilación impide que las proteínas SMAD formen complejos que se translocan al núcleo y regulan la expresión génica, que es un resultado clave de la señalización de la BMP-3. Este mecanismo subraya la importancia de que las proteínas SMAD se unan a los receptores de la BMP. Este mecanismo subraya la importancia de la estructura de la sustancia química en su capacidad para interrumpir la vía de señalización de la BMP a nivel molecular.