β2-AR Inhibidores

Los inhibidores β2-AR comunes incluyen, entre otros, Propranolol CAS 525-66-6, Clorhidrato de Alprenolol CAS 13707-88-5, Carvedilol CAS 72956-09-3, Maleato de (S)-Timolol CAS 26921-17-5 y Labetalol CAS 36894-69-6.

El receptor β2-adrenérgico (β2-AR) es un miembro de la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), conocido principalmente por su papel en la mediación de los efectos de las catecolaminas, en particular la epinefrina y la norepinefrina. Situado en la superficie de varios tipos de células, el β2-AR desempeña un papel fundamental en una plétora de procesos fisiológicos, como la relajación del músculo liso, la regulación del metabolismo y la función cardiaca. Cuando es activado por sus ligandos, el receptor experimenta cambios conformacionales que conducen a la activación de cascadas de señalización intracelular, principalmente a través de la proteína G estimuladora (Gs) y la subsiguiente activación de la adenilil ciclasa. Esto, a su vez, aumenta los niveles de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula, modulando una serie de respuestas celulares. Dado su papel central en diversos procesos fisiológicos, la regulación de la actividad β2-AR es esencial para mantener la homeostasis celular y sistémica.

Los inhibidores del β2-AR representan una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para dirigir y modular la actividad del receptor β2-adrenérgico. Estos inhibidores actúan uniéndose al receptor, impidiendo su activación por ligandos endógenos. Dependiendo de su diseño y modo de unión, los inhibidores de β2-AR pueden clasificarse como competitivos o no competitivos. Los inhibidores competitivos suelen unirse al mismo sitio que los ligandos naturales, compitiendo por la unión al receptor, mientras que los inhibidores no competitivos pueden unirse a sitios alostéricos, induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad del receptor.