β-1,4-Gal-T1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la β-1,4-Gal-T1 incluyen, entre otros, la 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6, la Kifunensina CAS 109944-15-2, la Swainsonina CAS 72741-87-8, el Bencil-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido CAS 3554-93-6 y la Tunicamicina CAS 11089-65-9.

Los inhibidores de la β-1,4-Gal-T1, como los enumerados anteriormente, son principalmente compuestos que afectan indirectamente a la actividad de la enzima modulando las vías de glicosilación o los procesos celulares relacionados. La β-1,4-Gal-T1 es responsable de transferir galactosa a glicoconjugados nacientes, desempeñando un papel clave en la expresión y señalización de la superficie celular. El principal método para inhibir indirectamente la β-1,4-Gal-T1 consiste en interferir en la disponibilidad o el procesamiento del sustrato. Compuestos como la 2-Deoxi-D-galactosa actúan como análogos de la galactosa y pueden competir con sustratos naturales, inhibiendo potencialmente la actividad de la β-1,4-Gal-T1. Los inhibidores de varias glicosidasas, como la kifunensina, la swainsonina, la castanospermina, la deoxinojirimicina y la NB-DNJ, afectan al procesamiento de las glicoproteínas en el retículo endoplásmico (RE) y el aparato de Golgi, lo que podría afectar indirectamente a la β-1,4-Gal-T1.

Otros compuestos se dirigen a los pasos iniciales de la glicosilación o a la síntesis de glicoconjugados. La tunicamicina, por ejemplo, inhibe la glicosilación ligada a N, un paso fundamental en la síntesis de glicoproteínas, que podría afectar posteriormente a la actividad de la β-1,4-Gal-T1. El PDMP y el Miglustat inhiben la síntesis de glicoesfingolípidos, un proceso relacionado con la función de la β-1,4-Gal-T1. Además, la alteración de la estructura y función del Golgi con agentes como la Brefeldina A puede tener un amplio impacto en los procesos de glicosilación, incluidos los mediados por la β-1,4-Gal-T1.