BDP1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de BDP1 incluyen, entre otros, Ortovanadato de Sodio CAS 13721-39-6, Clioquinol CAS 130-26-7, Deoxinojirimicina CAS 19130-96-2, Ácido Ciclámico CAS 100-88-9 y Erlotinib, Base Libre CAS 183321-74-6.

Los inhibidores de la BDP1, en el contexto de la proteína tirosina fosfatasa no receptora de tipo 18 (PTPN18), constituirían una clase diversa de sustancias químicas que inhiben la actividad enzimática de la PTPN18. Estos inhibidores pueden operar a través de la interacción directa con el sitio activo, imitando el estado de transición del sustrato, o a través de mecanismos no competitivos que afectan a la función de la proteína. El primer mecanismo implica compuestos que pueden imitar el grupo fosfato que normalmente es eliminado por la actividad fosfatasa o unirse al sitio activo y bloquear el acceso al sustrato. El ortovanadato sódico y los derivados de la desoxinojirimicina funcionan de esta manera, actuando como inhibidores competitivos. El óxido de fenilarsina, por el contrario, forma un enlace con el residuo de cisteína catalítico, inactivando así la enzima.

Por otra parte, algunos inhibidores interactúan con PTPN18 de forma no competitiva, uniéndose a sitios distintos del sitio activo e induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad de la enzima. El BVT-948 y la trodusquemina son ejemplos de tales inhibidores. Además, hay compuestos como los ionóforos de zinc que elevan los niveles intracelulares de zinc, un inhibidor conocido de las PTPs, creando así un entorno inhibitorio para la PTPN18. El amplio mecanismo de inhibición de las interacciones proteicas de la suramina también puede interferir en la función de la PTPN18 impidiéndole interactuar con sus sustratos o proteínas reguladoras.