Los inhibidores químicos de la función BAZ2B a través de diversos mecanismos para impedir su papel en la remodelación de la cromatina y el reconocimiento de las histonas metiladas o acetiladas. El C646 actúa inhibiendo selectivamente la p300, una histona acetiltransferasa que puede acetilar la BAZ2B, reduciendo así su capacidad para unirse eficazmente a los nucleosomas. Del mismo modo, el Garcinol y el Ácido Anacárdico actúan sobre p300 y PCAF, otra histona acetiltransferasa que, al inhibirse, disminuye la acetilación de BAZ2B, limitando su actividad de remodelación de la cromatina. La curcumina altera la función de BAZ2B inhibiendo la actividad HAT de p300, que es esencial para la acetilación y posterior activación de BAZ2B. Esta alteración conduce a una disminución de la capacidad de BAZ2B para modular la estructura de la cromatina.
Inhibidores como el BIX-01294 y el UNC0638 se dirigen a la capacidad de reconocimiento de metilación del BAZ2B. El BIX-01294 inhibe la HMTasa G9a, que metila los residuos de histona que BAZ2B reconoce y a los que se une. UNC0638 dificulta aún más la función de BAZ2B al inhibir las histona metiltransferasas G9a y GLP, lo que reduce la interacción de BAZ2B con la cromatina debido a la disminución del sustrato de unión. Chaetocin y 3-Deazaneplanocin A también reducen la metilación de histonas, con Chaetocin inhibiendo SUV39H1 y 3-Deazaneplanocin A dirigiéndose a EZH2, que en ambos casos conduciría a una capacidad disminuida de BAZ2B para unirse a su objetivo histonas metiladas. El entinostat, un inhibidor de la HDAC de clase I, aumenta la acetilación de las histonas, lo que posiblemente interfiera en la interacción de BAZ2B con las histonas metiladas. La quercetina inhibe las quinasas responsables de la fosforilación de BAZ2B, necesaria para su actividad, reduciendo así indirectamente su función. MG-132 impide la degradación proteasomal de las proteínas, lo que podría interferir con la señalización dependiente de ubiquitina necesaria para la actividad de BAZ2B. Por último, I-CBP112 compite con BAZ2B en la unión a lisinas acetiladas en histonas debido a su inhibición de los bromodominios de CBP/p300, impidiendo la unión a la cromatina de BAZ2B y su posterior función.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor selectivo de p300, una histona acetiltransferasa que puede acetilar la proteína BAZ2B. Al inhibir la p300, el C646 puede impedir la acetilación de la BAZ2B, reduciendo así su capacidad de unión a los nucleosomas e inhibiendo su función. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | ¥1534.00 ¥5551.00 | 13 | |
El garcinol inhibe la p300 así como la PCAF, otra histona acetiltransferasa que potencialmente podría acetilar la BAZ2B. La inhibición de estas acetiltransferasas por el garcinol conduciría a una disminución de la acetilación de BAZ2B, lo que reduciría su actividad de remodelación de la cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
El ácido anacárdico es un inhibidor de las enzimas acetiltransferasas de histonas como la p300. Al inhibir el proceso de acetilación, puede impedir indirectamente la activación funcional de BAZ2B, que depende de la acetilación para su plena actividad. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se sabe que la curcumina inhibe la actividad HAT de p300, por lo que podría impedir la acetilación y posterior activación de BAZ2B, lo que conduciría a la inhibición funcional de sus capacidades de remodelación de la cromatina. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de la histona metiltransferasa, que inhibe específicamente la G9a HMTasa. El BAZ2B reconoce y se une a residuos de histona metilados específicos; así, la inhibición de la metilación de histonas por el BIX-01294 disminuiría la capacidad del BAZ2B para interactuar con la cromatina. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
El UNC0638 es un inhibidor de las histona metiltransferasas G9a y GLP, que metilan la histona H3. Al inhibir estas enzimas, se reduce el sustrato para el reconocimiento de BAZ2B, inhibiendo así la función de remodelación de la cromatina de BAZ2B. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | ¥1354.00 | 5 | |
La chaetocina es un inhibidor específico de la histona metiltransferasa SUV39H1. Dado que la interacción de BAZ2B con la cromatina depende de la metilación, la inhibición de SUV39H1 puede reducir indirectamente la capacidad de BAZ2B para unirse a histonas metiladas e inhibir así su función. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
El entinostat es un inhibidor de la histona desacetilasa de clase I. Al aumentar la acetilación de las histonas, puede interferir con el reconocimiento por BAZ2B de las marcas de histonas metiladas, ya que BAZ2B tiene bromodominios que podrían ser inhibidos competitivamente por las histonas hiperacetiladas. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que puede inhibir la actividad de varias quinasas que podrían fosforilar la BAZ2B, provocando un cambio en su actividad. Al inhibir estas quinasas, la quercetina podría reducir indirectamente la actividad de BAZ2B al impedir sus funciones dependientes de la fosforilación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que puede provocar un aumento de los niveles de proteínas ubiquitinadas. Esto podría interferir con las vías de señalización dependientes de la ubiquitina que podrían ser necesarias para la plena actividad de BAZ2B, inhibiendo así funcionalmente BAZ2B. | ||||||